Бремеланотид ацетат (PT-141)
Короткий вступ:
PT-141 (Бремеланотид) – це синтетичний пептидний препарат, який діє як аналог α-меланоцитстимулюючого гормону (α-MSH) шляхом активації меланокортинових рецепторів (MCR).
Бремеланотид в основному використовується для вивчення та лікування жіночої сексуальної дисфункції, особливо розладу гіпоактивного сексуального бажання.
У клінічних випробуваннях бремеланотид продемонстрував значний вплив на жінок у пременопаузі з розладом гіпоактивного сексуального бажання та допоміг їм підтримувати нормальне сексуальне бажання.
Послідовність:
Ac-Nle-Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-OH (хімічний міст Asp2-Lys7)
Механізм дії:
PT-141 діє безпосередньо на центральну нервову систему, особливо на гіпоталамус та лімбічні системи, що відповідають за регулюючу роль сексуальної поведінки (такі як mPOA), шляхом неселективної активації підтипів меланокортинових рецепторів (таких як MC3R та MC4R), тим самим регулюючи сексуальне бажання та сексуальну реакцію.
На відміну від традиційних препаратів (таких як силденафіл), він не спирається на периферичну вазодилатацію, а діє через нервові шляхи.
Клінічне застосування:
▲★ Показання:
В основному використовується для лікування розладу гіпоактивного сексуального бажання у жінок (HSDD), особливо у жінок у пременопаузі. Він був схвалений Управлінням з продовольства і медикаментів США 21 червня 2019 року під торговою назвою Vyleesi®, а лікарська форма - підшкірна ін'єкція.
▲★Характеристики ефективності:
Клінічні випробування показують, що його ефективність досягає піку приблизно через 4 години після ін'єкції, може швидко стимулювати сексуальне бажання та не викликає залежності.
▲★ Інші дослідження:
Ранні дослідження також вивчали його потенційну роль у чоловічій сексуальній дисфункції, але основні показання зосереджені на жіночій популяції.
Технічні характеристики нашого PT-141:
| Тестові елементи | Специфікації | |
| Зовнішній вигляд | Білий порошок | |
| Розчинність (вода) | Не менше 5 мг/мл | |
| МС (ESI) | 1025,16 ± 1,0 | |
| Чистота (ВЕРХ) | Не менше 98,0% | |
| Супутні речовини (ВЕРХ) | Будь-яка окрема домішка: ≤1,0% | |
| Вміст пептидів (N%) | Не менше 80,0% | |
| Вміст води (Карл Фішер) | Не більше 10,0% | |
| Аналіз амінокислот | Його | 0,8 ~ 1,2 |
| Аспид | 0,8 ~ 1,2 | |
| Аргумент | 0,8 ~ 1,2 | |
| Ліс | 0,8 ~ 1,2 | |
| Фе | 0,8 ~ 1,2 | |
| Травма | 0,8 ~ 1,2 | |
| Вміст ацетату (ВЕРХ) | Менше ніж 12,0% | |
| Вміст трансжирної олії | Не більше 0,5% | |
| Залишкові розчинники (ГХ) | Ацетонітрил | Не більше 410 ppm |
| Метанол | Не більше 3000 ppm | |
| Ефір | Не більше 5000 ppm | |
| Метиленхлорид | Не більше 600 ppm | |
| N,N-диметилформамід | Не більше 880 ppm | |
| Триізопропілсилан | Не більше 5000 ppm | |
| Бактеріальні ендотоксини | Менше ніж 10 ОД/мг | |
| Мікробні межі | Загальна кількість аеробних мікробів | Не більше 200 КУО/г |
| Загальна кількість дріжджів та цвілі | Не більше 200 КУО/г | |
| Аналіз (ВЕРХ) | 95,0% ~ 105,0% (на безводній основі без оцтової кислоти) | |
Лабораторна демонстрація обладнання:
Упаковка:
① Сирий порошок:1 г/пляшка, 2 г/пляшка, 3 г/пляшка, 5 г/пляшка або відповідно до конкретних вимог клієнтів.
② Ліофілізований порошок:10 флаконів у коробці (10 мг на флакон).
Мінімальна кількість замовлення (MOQ):
① Сирий порошок:1 грам.
② Ліофілізований порошок:Одна коробка (10 мг * 10 флаконів).
Способи оплати:
Види транспорту:
Умови зберігання:
① Сирий порошок:
Зберігати в прохолодному сухому місці, захищеному від сонячних променів та вологи (рекомендована температура: нижче -20℃).
② Ліофілізований порошок:
Зберігати в герметичних контейнерах, захищених від світла (рекомендована температура: -25℃ ~ -15℃).
Термін придатності:
24 місяці з дати виробництва за умови зберігання у вищезазначених умовах.
