Сульфобутиловий ефір натрію бетадексу
Хімічна структурна формула
Опис
ThebЕтадекс сульфобутиловий ефір натрію, отриманий методом HDC CHEM, є продуктом реакції заміщення між β-циклодекстрином та 1,4-бутансульфоном. Глюкозний блок бета-циклодекстрину утворюється шляхом зв'язування 7-піранози через α-1, α-4 глікозидні зв'язки. Реакція заміщення відбувається у 2-му, 3-му та 6-му вуглецевих гідроксильних положеннях β-CD глюкозного блоку, і отриманий продукт являє собою заміщення SBECD зі ступенем 6,2-6,9, структурна діаграма має наступний вигляд:
| [Характеристики продукту] | Може використовуватися як солюбілізатор, зволожувальний агент, хелатуючий агент (комплексоутворювач), багатовалентний маскувальний агент. Натрію сульфобутилбета-циклодекстрин - це новий тип аніонного високорозчинного у воді похідного циклодекстрину, який може добре взаємодіяти з молекулами ліків для утворення нековалентних комплексів, тим самим покращуючи стабільність, розчинність у воді та безпеку препаратів. Він може зменшувати нефротоксичність, полегшувати гемоліз ліків, контролювати швидкість вивільнення ліків, маскувати неприємний запах тощо. Він має добру солюбілізацію, зручне введення ліків, безпечний та стабільний. Порівняно з бета-циклодекстрином (β-CD), натрію бетадекс сульфобутиловий ефір має кращу розчинність у воді, менший гемоліз та нижчу нефротоксичність. Це новий тип лікарського засобу з дуже широкими перспективами застосування. |
|
[Ефективність продукту] | 1. Солюбілізація:Нейтральні, позитивні та негативні лікарські речовини можна ефективно поєднувати з сульфобутиловим ефіром-β-циклодекстрином, завдяки чому розчинність сполук у лікарській речовині можна збільшити в 10-25000 разів. 2. ЗручноDкилимAадміністрація: Сульфобутиловий ефір-β-циклодекстрин має добру біосумісність і може вводитися ін'єкційно, перорально, офтальмологічно, назально, місцево та інгаляційно. 3. ДобреSбезпека: Зазвичай швидко та повністю виводиться з нирок після введення. Експерименти in vitro та дослідження гострої, підгострої та хронічної токсичності in vivo забезпечують дані щодо безпеки та схвалені для використання у фармацевтичних препаратах для людини. 4. ДобреSтаблиця: Взаємодія із сульфобутилбета-циклодекстрином може забезпечити корисне захисне середовище для лікарської речовини в її ліпофільній порожнині, тоді як гідрофільна поверхня забезпечує чудову розчинність у воді, що забезпечує розчинність та стабільність. |
| [Випадки застосування] | Сульфобутиловий ефір натрію бетадексу часто використовується в нерозчинних сполуках, таких як вориконазол, карфілзоміб, зипразидон, арипіпразол, маропітант (ветеринарний препарат), посаконазол, карбамазепін, мелфалан, делафлоксацин, мебендазол, топірамат, омепразол, клопідогрель, доцетаксел, софосбувір, зипразидону мезилат, мелоксикам, тетрагідропрогестерон та кілька інших азотистих API основ, що знаходяться на різних клінічних стадіях. |
|
[КонкретнийAзастосуванняs In The Pпродуктs]
| 1. Застосування вIін'єкція(1) Функція: Солюбілізатор, стабілізатор, покращення розчинності та стабільності нерозчинних препаратів, а також перетворення нерозчинних препаратів на ін'єкції. (2) Приклад: Використання бетадексу сульфобутилового ефіру натрію для покращення розчинності вориконазолу, посаконазолу, делафлоксацину, доцетакселу, ібупрофену та індометацину; використання бетадексу сульфобутилового ефіру натрію для покращення стабільності кармустину. |
| 2. Застосування вOралPрепарації(1) Функція: Солюбілізатор, стабілізатор, покращує біодоступність нерозчинних препаратів. (2) Приклад: Покращення біодоступності флунаризину, даназолу, преднізолону та празугрелю за допомогою сульфобутилового ефіру-β-циклодекстрину. | |
| 3. Застосування вOофтальмологічнийPрепарації(1) Функція: Солюбілізатор, стабілізатор, зменшення подразнення препаратом. (2) Приклад: Використання сульфобутилового ефіру-β-циклодекстрину для покращення подразнення та стабільності пілокарпіну, дипівефрину, балофлоксацину та ганцикловіру. | |
| 4. Застосування вNасалPрепарації(1) Функція: Збільшення проникності слизової оболонки носа, покращення розчинності та стабільності препарату, а також покращення швидкості метаболізму цільового препарату. (2) Приклад: Використання сульфобутилового ефіру-β-циклодекстрину для покращення розчинності та стабільності мідазоламу. | |
| 5. Мазь(1) Функція: Покращення розчинності та стабільності ліків. (2) Приклад: Використання бетадекссульфобутилового ефіру натрію для покращення розчинності та стабільності німесуліду. |
| Тестування елементів | Специфікації | |
| Зовнішній вигляд | Аморфний порошок від білого до брудно-білого | |
| Розчинність | Дуже розчинний у воді, мало розчинний у метанолі, практично нерозчинний в етанолі, н-гексані, 1-бутанолі, ацетонітрилі, 2-пропанолі та етилацетаті. | |
|
Ідентифікація | IR | Такі ж смуги поглинання, як і для бетадекссульфобутилового ефіру натрію USP RS. |
| ВЕРХ | Час утримування основного піку розчину зразка відповідає часу утримування стандартного розчину. | |
| Середній ступінь заміщення | Відповідає | |
| Натрій | Визначте позитивні результати тестів на натрій | |
| Аналіз (на висушеному Bsis) | 95,0% ~ 105,0% | |
| Бетадекс | Не більше 0,1% | |
| 1,4-бутановий сультон | Не більше 0,5 ppm | |
| Хлорид натрію | Не більше 0,2% | |
| 4-гідроксибутан-1-сульфонова кислота | Не більше 0,09% | |
| Динатрієвий ефір біс(4-сульфобутил) | Не більше 0,05% | |
| Бактеріальні ендотоксини | Не більше 0,02 ОД/мг | |
| Загальна кількість аеробних мікробів | Не більше 100 КУО/г | |
| Загальна кількість плісняви та дріжджів | Не більше 50 КУО/г | |
| Кишкова паличка | Негативний | |
| Чіткість рішення | 30% (мас./об.) розчин прозорий і практично не містить сторонніх частинок. | |
| Середній ступінь заміщення | 6,2 ~ 6,9 | |
|
ПікиⅠ-Ⅹ(% площі піку) | Ⅰ | 0,0 ~ 0,3 |
| Ⅱ | 0,0 ~ 0,9 | |
| Ⅲ | 0,5 ~ 5,0 | |
| Ⅳ | 2,0 ~ 10,0 | |
| Ⅴ | 10,0 ~ 20,0 | |
| Ⅵ | 15,0 ~ 25,0 | |
| Ⅶ | 20,0 ~ 30,0 | |
| Ⅷ | 10,0 ~ 25,0 | |
| Ⅸ | 2,0 ~ 12,0 | |
| Ⅹ | 0,0 ~ 4,0 | |
| Значення pH | 4,0 ~ 6,8 | |
| Визначення води | Не більше 10,0% | |
Упаковка
1) Внутрішня упаковка: стерильний поліетиленовий пакет + пакет з алюмінієвої фольги;
2) ЗовнішнійPкидання:CкартонDром(Волоконний барабан) або CАртон.
3) УпаковкаSспецифікація(Iін'єкціяGторгівля): 10 кг/барабанабо 20 кг/барабан.
Умови зберігання
Зберігайте в невідкритих оригінальних упаковках у прохолодному сухому місці перед використанням; тримайте подалі від прямих сонячних променів, тепла та вологи.
Термін придатності
24 місяці за умови зберігання згідно з вищезазначеними умовами.
