เบรเมลาโนไทด์ อะซิเตท (PT-141)
บทนำสั้น ๆ :
PT-141 (Bremelanotide) เป็นยาเปปไทด์สังเคราะห์ที่ทำหน้าที่เป็นอนาล็อกของฮอร์โมนกระตุ้นอัลฟาเมลาโนไซต์ (α-MSH) โดยการกระตุ้นตัวรับเมลาโนคอร์ติน (MCR)
Bremelanotide ส่วนใหญ่ใช้ในการศึกษาวิจัยและรักษาอาการเสื่อมสมรรถภาพทางเพศในผู้หญิง โดยเฉพาะอาการขาดความต้องการทางเพศ
ในการทดลองทางคลินิก Bremelanotide แสดงผลอย่างมีนัยสำคัญต่อสตรีวัยก่อนหมดประจำเดือนที่มีอาการผิดปกติด้านความต้องการทางเพศต่ำ และช่วยให้พวกเธอสามารถคงความต้องการทางเพศให้เป็นปกติ
ลำดับ:
Ac-Nle-Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-OH (สะพานเคมี Asp2-Lys7)
กลไกการออกฤทธิ์:
PT-141 ออกฤทธิ์โดยตรงต่อระบบประสาทส่วนกลาง โดยเฉพาะอย่างยิ่งบริเวณที่ควบคุมพฤติกรรมทางเพศของไฮโปทาลามัสและระบบลิมบิก (เช่น mPOA) โดยการกระตุ้นตัวรับเมลาโนคอร์ตินชนิดย่อยแบบไม่เลือก (เช่น MC3R และ MC4R) จึงควบคุมความต้องการทางเพศและการตอบสนองทางเพศได้
ต่างจากยาแบบดั้งเดิม (เช่น ซิลเดนาฟิล) ยานี้ไม่พึ่งการขยายหลอดเลือดส่วนปลาย แต่จะออกฤทธิ์ผ่านเส้นทางประสาท
การประยุกต์ใช้ทางคลินิก:
▲★ ข้อบ่งชี้:
ส่วนใหญ่ใช้รักษาโรคความต้องการทางเพศต่ำในผู้หญิง (HSDD) โดยเฉพาะในผู้หญิงวัยก่อนหมดประจำเดือน ยาได้รับการอนุมัติจากสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาของสหรัฐอเมริกาเมื่อวันที่ 21 มิถุนายน 2019 ภายใต้ชื่อทางการค้า Vyleesi® และรูปแบบยาเป็นการฉีดใต้ผิวหนัง
ลักษณะประสิทธิผล:
การทดลองทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าประสิทธิผลจะถึงจุดสูงสุดประมาณ 4 ชั่วโมงหลังจากการฉีด สามารถกระตุ้นความต้องการทางเพศได้อย่างรวดเร็ว และไม่ทำให้เสพติด
▲★ การศึกษาด้านอื่นๆ:
การศึกษาในระยะเริ่มแรกยังได้สำรวจบทบาทที่อาจเกิดขึ้นในภาวะเสื่อมสมรรถภาพทางเพศในผู้ชาย แต่ข้อบ่งชี้หลักๆ จะมุ่งเน้นไปที่ประชากรหญิง
ข้อมูลจำเพาะของ PT-141 ของเรา:
| รายการทดสอบ | ข้อมูลจำเพาะ | |
| รูปร่าง | ผงสีขาว | |
| ความสามารถในการละลาย (น้ำ) | ไม่ต่ำกว่า 5มก./มล. | |
| เอ็มเอส (อีเอสไอ) | 1025.16 ± 1.0 | |
| ความบริสุทธิ์ (HPLC) | ไม่ต่ำกว่า 98.0% | |
| สารที่เกี่ยวข้อง (HPLC) | สิ่งเจือปนแต่ละอย่าง: ≤1.0% | |
| ปริมาณเปปไทด์ (N%) | ไม่ต่ำกว่า 80.0% | |
| ปริมาณน้ำ (คาร์ล ฟิชเชอร์) | ไม่เกิน 10.0% | |
| การวิเคราะห์กรดอะมิโน | ของเขา | 0.8 ~ 1.2 |
| งูเห่า | 0.8 ~ 1.2 | |
| อาร์ก | 0.8 ~ 1.2 | |
| ลีส | 0.8 ~ 1.2 | |
| เฟ | 0.8 ~ 1.2 | |
| ทรป | 0.8 ~ 1.2 | |
| ปริมาณอะซิเตท (HPLC) | น้อยกว่า 12.0% | |
| เนื้อหา TFA | ไม่เกิน 0.5% | |
| ตัวทำละลายตกค้าง (GC) | อะซีโตไนไตรล์ | ไม่เกิน 410ppm |
| เมทานอล | ไม่เกิน 3000ppm | |
| อีเธอร์ | ไม่เกิน 5,000ppm | |
| เมทิลีนคลอไรด์ | ไม่เกิน 600ppm | |
| เอ็น,เอ็น-ไดเมทิลฟอร์มาไมด์ | ไม่เกิน 880ppm | |
| ไตรไอโซโพรพิลไซเลน | ไม่เกิน 5,000ppm | |
| เอนโดทอกซินของแบคทีเรีย | น้อยกว่า 10EU/มก. | |
| ข้อจำกัดของจุลินทรีย์ | จำนวนจุลินทรีย์ที่ใช้ออกซิเจนทั้งหมด | ไม่เกิน 200CFU/g |
| จำนวนยีสต์และราทั้งหมด | ไม่เกิน 200CFU/g | |
| การวิเคราะห์ (HPLC) | 95.0% ~ 105.0% (แบบไม่มีน้ำและปราศจากกรดอะซิติก) | |
การจัดแสดงห้องปฏิบัติการและอุปกรณ์:
บรรจุภัณฑ์:
① ผงดิบ:1กรัม/ขวด, 2กรัม/ขวด, 3กรัม/ขวด, 5กรัม/ขวดหรือตามความต้องการเฉพาะของลูกค้า
② ผงแห้งเยือกแข็ง:กล่องละ 10 ขวด (ขวดละ 10 มก.)
ปริมาณการสั่งซื้อขั้นต่ำ (MOQ):
① ผงดิบ:1 กรัม.
② ผงแห้งเยือกแข็ง:1 กล่อง (10มก.*10ขวด)
วิธีชำระเงิน:
รูปแบบการขนส่ง:
เงื่อนไขการจัดเก็บ:
① ผงดิบ:
เก็บไว้ในที่แห้งและเย็น ห่างจากแสงแดดและความชื้น (อุณหภูมิแนะนำ: ต่ำกว่า -20℃)
② ผงแห้งเยือกแข็ง:
เก็บรักษาในภาชนะที่ปิดสนิท ป้องกันแสง (อุณหภูมิแนะนำ: -25℃ ~ -15℃)
อายุการเก็บรักษา:
24 เดือนนับจากวันที่ผลิตเมื่อจัดเก็บภายใต้เงื่อนไขที่กล่าวข้างต้น
