Бремеланотид ацетат (PT-141)
Краткое введение:
PT-141 (бремеланотид) — синтетический пептидный препарат, который действует как аналог α-меланоцитстимулирующего гормона (α-МСГ) путем активации меланокортиновых рецепторов (MCR).
Бремеланотид в основном используется для изучения и лечения женской сексуальной дисфункции, особенно гипоактивного расстройства полового влечения.
В клинических испытаниях Бремеланотид продемонстрировал значительный эффект у женщин в пременопаузе с гипоактивным расстройством полового влечения и помог им поддерживать нормальное половое влечение.
Последовательность:
Ac-Nle-Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-OH (химический мостик Asp2-Lys7)
Механизм действия:
PT-141 воздействует непосредственно на центральную нервную систему, особенно на гипоталамус и регуляторные области полового поведения лимбической системы (такие как mPOA), неизбирательно активируя подтипы меланокортиновых рецепторов (такие как MC3R и MC4R), тем самым регулируя половое влечение и сексуальную реакцию.
В отличие от традиционных препаратов (таких как силденафил), его действие не основано на периферической вазодилатации, а осуществляется через нервные пути.
Клиническое применение:
▲★ Показания:
В основном используется для лечения женского гипоактивного сексуального влечения (HSDD), особенно у женщин в пременопаузе. Препарат был одобрен FDA США 21 июня 2019 года под торговым названием Vyleesi®, лекарственная форма — подкожная инъекция.
▲★Характеристики эффективности:
Клинические испытания показывают, что его эффективность достигает пика примерно через 4 часа после инъекции, он может быстро стимулировать половое влечение и не вызывает привыкания.
▲★ Другие исследования:
Ранние исследования также изучали его потенциальную роль в мужской сексуальной дисфункции, но основные показания к применению сосредоточены на женской популяции.
Технические характеристики нашего ПТ-141:
| Тестовые задания | Технические характеристики | |
| Появление | Белый порошок. | |
| Растворимость (Вода) | Не менее 5 мг/мл | |
| МС (ESI) | 1025,16 ± 1,0 | |
| Чистота (ВЭЖХ) | Не менее 98,0% | |
| Родственные вещества (ВЭЖХ) | Любая отдельная примесь: ≤1,0% | |
| Содержание пептидов (N%) | Не менее 80,0% | |
| Содержание воды (Карл Фишер) | Не более 10,0% | |
| Анализ аминокислот | Его | 0,8 ~ 1,2 |
| Аспид | 0,8 ~ 1,2 | |
| Арг | 0,8 ~ 1,2 | |
| Лис | 0,8 ~ 1,2 | |
| Пхе | 0,8 ~ 1,2 | |
| Трп | 0,8 ~ 1,2 | |
| Содержание ацетата (ВЭЖХ) | Менее 12,0% | |
| Содержание TFA | Не более 0,5% | |
| Остаточные растворители (ГХ) | Ацетонитрил | Не более 410 частей на миллион |
| Метанол | Не более 3000ppm | |
| Эфир | Не более 5000ppm | |
| Метиленхлорид | Не более 600 частей на миллион | |
| N,N-диметилформамид | Не более 880 частей на миллион | |
| Триизопропилсилан | Не более 5000ppm | |
| Бактериальные эндотоксины | Менее 10ЕЭ/мг | |
| Микробные ограничения | Общее количество аэробных микроорганизмов | Не более 200КОЕ/г |
| Общее количество дрожжей и плесени | Не более 200КОЕ/г | |
| Анализ (ВЭЖХ) | 95,0% ~ 105,0% (в пересчете на безводную, не содержащую уксусную кислоту основу) | |
Демонстрация лабораторного и технологического оборудования:
Упаковка:
① Сырой порошок:1 г/бутылка, 2 г/бутылка, 3 г/бутылка, 5 г/бутылка или в соответствии с конкретными требованиями клиентов.
② Лиофилизированный порошок:10 флаконов в коробке (10 мг во флаконе).
Минимальный объем заказа (MOQ):
① Сырой порошок:1 грамм.
② Лиофилизированный порошок:Одна коробка (10 мг*10 флаконов).
Способы оплаты:
Виды транспорта:
Условия хранения:
① Сырой порошок:
Хранить в сухом прохладном месте, защищенном от солнечного света и влаги (рекомендуемая температура: ниже -20℃).
② Лиофилизированный порошок:
Хранить в герметичных контейнерах, в защищенном от света месте (рекомендуемая температура: -25℃ ~ -15℃).
Срок годности:
24 месяца с даты изготовления при соблюдении вышеуказанных условий хранения.
