Бетадекс сульфобутиловый эфир натрия
Химическая структурная формула
Описание
ThebЭтадекс сульфобутиловый эфир натрия, произведенный HDC CHEM, является продуктом реакции замещения между β-циклодекстрином и 1,4-бутан сультоном. Глюкозная единица бета-циклодекстрина образуется путем связывания 7 пираноз через a-1, 4 гликозидные связи. Реакция замещения происходит в положениях 2, 3 и 6 углеродного гидроксила β-CD-глюкозной единицы, и полученный продукт представляет собой замещение SBECD со степенью 6,2-6,9, структурная схема выглядит следующим образом:
| [Характеристики продукта] | Его можно использовать в качестве солюбилизатора, смачивающего агента, хелатирующего агента (комплексообразующего агента), многовалентного маскирующего агента. Сульфобутилбета-циклодекстрин натрия - это новый тип анионного высокорастворимого в воде производного циклодекстрина, который может хорошо включаться в молекулы лекарственных средств для образования нековалентных комплексов, тем самым улучшая стабильность, растворимость в воде и безопасность лекарственных средств. Он может снижать нефротоксичность, облегчать гемолиз лекарственных средств, контролировать скорость высвобождения лекарственных средств, маскировать неприятный запах и т. д. Он обладает хорошей солюбилизацией, удобным введением лекарственных средств, безопасностью и стабильностью. По сравнению с бета-циклодекстрином (β-CD) сульфобутиловый эфир натрия бетадекса имеет лучшую растворимость в воде, меньший гемолиз и более низкую нефротоксичность. Это новый тип лекарственных средств с очень широкими перспективами применения Аксессуары. |
|
[Характеристики продукта] | 1. Растворение:Нейтральные, положительные и отрицательные лекарственные вещества можно эффективно комбинировать с сульфобутиловым эфиром-β-циклодекстрином, благодаря чему содержание соединений с различной растворимостью в лекарственном веществе можно увеличить в 10–25 000 раз. 2. УдобноDковрикAадминистрация: Сульфобутиловый эфир-β-циклодекстрина обладает хорошей биосовместимостью и может применяться путем инъекций, перорально, офтальмологически, назально, местно и ингаляционно. 3. ХорошоSбезопасность: Обычно он быстро и полностью выводится из почек после введения. Эксперименты in vitro и исследования острой, подострой и хронической токсичности in vivo предоставляют данные о безопасности и одобрены для фармацевтических составов для людей. 4. ХорошоSтабликость: Взаимодействие с сульфобутилбета-циклодекстрином может обеспечить благоприятную защитную среду для лекарственного вещества в его липофильной полости, в то время как гидрофильная поверхность обеспечивает отличную растворимость в воде, что обеспечивает растворимость и стабильность. |
| [Примеры применения] | Сульфобутиловый эфир натрия бетадекс часто используется в нерастворимых соединениях, таких как вориконазол, карфилзомиб, зипрасидон, арипипразол, маропитант (лекарство для животных), позаконазол, карбамазепин, мелфалан, делафлоксацин, мебендазол, топирамат, омепразол, клопидогрель, доцетаксел, софосбувир, зипрасидона мезилат, мелоксикам, тетрагидропрогестерон и несколько других азотистых оснований АФИ находятся на разных клинических стадиях. |
|
[СпецифическийAприложениеs In The Pпродуктs]
| 1. Применение вIинъекция(1) Функция: солюбилизатор, стабилизатор, улучшает растворимость и стабильность нерастворимых лекарственных средств, а также превращает нерастворимые лекарственные средства в инъекционные формы. (2) Пример: использование бетадекса сульфобутилового эфира натрия для улучшения растворимости вориконазола, позаконазола, делафлоксацина, доцетаксела, ибупрофена и индометацина; использование бетадекса сульфобутилового эфира натрия для улучшения стабильности кармустина. |
| 2. Применение вOралPрепарации(1) Функция: солюбилизатор, стабилизатор, улучшает биодоступность нерастворимых лекарственных средств. (2) Пример: улучшение биодоступности флунаризина, даназола, преднизолона и прасугреля с помощью сульфобутилового эфира-β-циклодекстрина. | |
| 3. Применение вOфтальмическийPрепарации(1) Функция: солюбилизатор, стабилизатор, уменьшает раздражение препарата. (2) Пример: используйте сульфобутиловый эфир-β-циклодекстрина для уменьшения раздражения и повышения стабильности пилокарпина, дипивефрина, балофлоксацина и ганцикловира. | |
| 4. Применение вNасальPрепарации(1) Функция: повышение проницаемости слизистой оболочки носа, улучшение растворимости и стабильности лекарственного средства, а также улучшение скорости метаболизма целевого препарата. (2) Пример: использование сульфобутилового эфира-β-циклодекстрина для улучшения растворимости и стабильности мидазолама. | |
| 5. Мазь(1) Функция: Улучшает растворимость и стабильность лекарственных препаратов. (2) Пример: использование бетадекса сульфобутилового эфира натрия для улучшения растворимости и стабильности нимесулида. |
| Тестирование предметов | Технические характеристики | |
| Появление | Аморфный порошок от белого до почти белого цвета | |
| Растворимость | Очень хорошо растворим в воде, умеренно растворим в метаноле, практически нерастворим в этаноле, н-гексане, 1-бутаноле, ацетонитриле, 2-пропаноле и этилацетате. | |
|
Идентификация | IR | Те же полосы поглощения, что и у натриевого сульфобутилового эфира бетадекса RS USP. |
| ВЭЖХ | Время удерживания основного пика раствора образца соответствует времени удерживания стандартного раствора. | |
| Средняя степень замещения | Соответствует | |
| Натрий | Определить, что тесты положительны для натрия | |
| Анализ (на высушенном Bsis) | 95,0% ~ 105,0% | |
| Бетадекс | Не более 0,1% | |
| 1,4-Бутан Сультон | Не более 0,5 частей на миллион | |
| Хлорид натрия | Не более 0,2% | |
| 4-Гидроксибутан-1-сульфоновая кислота | Не более 0,09% | |
| Бис(4-сульфобутил)эфир динатрий | Не более 0,05% | |
| Бактериальные эндотоксины | Не более 0,02ЕЭ/мг | |
| Общее количество аэробных микроорганизмов | Не более 100КОЕ/г | |
| Общее количество плесени и дрожжей | Не более 50КОЕ/г | |
| Escherichia coli | Отрицательно | |
| Ясность решения | 30% (м/о) раствор прозрачен и практически не содержит частиц посторонних веществ. | |
| Средняя степень замещения | 6.2 ~ 6.9 | |
|
ПикиⅠ-Ⅹ(% площади пика) | Ⅰ | 0,0 ~ 0,3 |
| Ⅱ | 0,0 ~ 0,9 | |
| Ⅲ | 0,5 ~ 5,0 | |
| Ⅳ | 2.0 ~ 10.0 | |
| Ⅴ | 10,0 ~ 20,0 | |
| Ⅵ | 15,0 ~ 25,0 | |
| Ⅶ | 20,0 ~ 30,0 | |
| Ⅷ | 10,0 ~ 25,0 | |
| Ⅸ | 2.0 ~ 12.0 | |
| Ⅹ | 0,0 ~ 4,0 | |
| Значение pH | 4,0 ~ 6,8 | |
| Определение воды | Не более 10,0% | |
Упаковка
1) Внутренняя упаковка: стерильный полиэтиленовый пакет + пакет из алюминиевой фольги;
2) ВнешнийPответ:Cдревесноволокнистая плитаDром(Фибровый барабан) или Cартон.
3) УпаковкаSспецификация(IинъекцияGраде): 10 кг/барабанили 20кг/барабан.
Условия хранения
Перед использованием хранить в невскрытой оригинальной упаковке в сухом прохладном месте, вдали от прямых солнечных лучей, тепла и влаги.
Срок годности
24 месяца при соблюдении вышеуказанных условий хранения.
