Betadex sulfobutil éter sódico
Fórmula Estrutural Química
Descrição
ObO éter sulfobutil sódico de etadex produzido por HDC CHEM é o produto da reação de substituição entre β-ciclodextrina e 1,4-butanossulfonato. A unidade de glicose da beta-ciclodextrina é formada pela ligação de 7 piranoses por meio de ligações glicosídicas α-1,4. A reação de substituição ocorre nas posições hidroxila dos carbonos 2, 3 e 6 da unidade de glicose β-CD, e o produto obtido é uma substituição SBECD com grau de 6,2 a 6,9. O diagrama estrutural é o seguinte:
| [Características do produto] | Pode ser usado como solubilizante, agente umectante, agente quelante (agente complexante) e agente mascarante multivalente. A sulfobutilbetaciclodextrina sódica é um novo tipo de derivado aniônico da ciclodextrina altamente solúvel em água, que pode ser facilmente incorporado a moléculas de fármacos para formar complexos não covalentes, melhorando assim a estabilidade, a solubilidade em água e a segurança dos fármacos. Pode reduzir a nefrotoxicidade, aliviar a hemólise, controlar a taxa de liberação do fármaco, mascarar o mau odor, etc. Possui boa solubilização, administração conveniente, segurança e estabilidade. Comparado à beta-ciclodextrina (β-CD), o éter sulfobutil sódico de Betadex apresenta melhor solubilidade em água, menos hemólise e menor nefrotoxicidade. É um novo tipo de medicamento com amplas perspectivas de aplicação. |
|
[Desempenho do produto] | 1. Solubilização:Substâncias medicamentosas neutras, positivas e negativas podem ser combinadas eficazmente com Sulfobutyl Ether-β-ciclodextrina, de modo que compostos com diferentes solubilidades na substância medicamentosa podem ser aumentados de 10 a 25.000 vezes. 2. ConvenientDtapeteAadministração: O sulfobutil éter-β-ciclodextrina tem boa biocompatibilidade e pode ser administrado por injeção, via oral, oftálmica, nasal, tópica e inalatória. 3. BomSsegurança: Geralmente, é eliminado rápida e completamente pelos rins após a administração. Experimentos in vitro e estudos de toxicidade aguda, subaguda e crônica in vivo fornecem dados de segurança e são aprovados para formulações farmacêuticas humanas. 4. BomSestabilidade: A interação com a sulfobutilbeta ciclodextrina pode fornecer um ambiente protetor benéfico para a substância medicamentosa em sua cavidade lipofílica, enquanto a superfície hidrofílica fornece excelente solubilidade em água para fornecer solubilidade e estabilidade. |
| [Casos de Aplicação] | O éter sulfobutil betadex sódico é frequentemente usado em compostos insolúveis, como Voriconazol, Carfilzomibe, Ziprasidona, Aripiprazol, Maropitant (Medicina Animal), Posaconazol, Carbamazepina, Melfalano, Delafloxacino, Mebendazol, Topiramato, Omeprazol, Clopidogrel, Docetaxel, Sofosbuvir, Mesilato de Ziprasidona, Meloxicam, Tetra-hidroprogesterona e várias outras bases de API nitrogenadas estão em vários estágios clínicos. |
|
[EspecíficoAaplicaçãos In The Pprodutos]
| 1. Aplicação emIinjeção(1) Função: Solubilizante, estabilizador, melhora a solubilidade e estabilidade de medicamentos insolúveis e transforma medicamentos insolúveis em injeções. (2) Exemplo: Usar betadex sulfobutil éter sódico para melhorar a solubilidade de Voriconazol, Posaconazol, Delafloxacino, Docetaxel, Ibuprofeno e Indometacina; Usar betadex sulfobutil éter sódico para melhorar a estabilidade de Carmustina. |
| 2. Aplicação emOralPreparações(1) Função: Solubilizante, estabilizador, melhora a biodisponibilidade de medicamentos insolúveis. (2) Exemplo: Melhorar a biodisponibilidade de Flunarizina, Danazol, Prednisolona e Prasugrel com Sulfobutyl Ether-β-ciclodextrina. | |
| 3. Aplicação emOftálmicoPreparações(1) Função: Solubilizante, estabilizante, reduz a irritação do medicamento. (2) Exemplo: Use Sulfobutyl Ether-β-ciclodextrina para melhorar a irritação e estabilidade de Pilocarpina, Dipivefrina, Balofloxacino e Ganciclovir. | |
| 4. Aplicação emNasalPreparações(1) Função: Aumentar a permeabilidade da mucosa nasal, melhorar a solubilidade e estabilidade do medicamento e melhorar a taxa metabólica do medicamento alvo. (2) Exemplo: Uso de sulfobutil éter-β-ciclodextrina para melhorar a solubilidade e estabilidade do midazolam. | |
| 5. Pomada(1) Função: Melhorar a solubilidade e estabilidade dos medicamentos. (2) Exemplo: Utilização de betadex sulfobutil éter sódico para melhorar a solubilidade e estabilidade da Nimesulida. |
| Itens de teste | Especificações | |
| Aparência | Pó amorfo branco a esbranquiçado | |
| Solubilidade | Muito solúvel em água, pouco solúvel em metanol, praticamente insolúvel em etanol, N-hexano, 1-butanol, acetonitrila, 2-propanol e acetato de etila. | |
|
Identificação | IR | Mesmas bandas de absorção do éter sulfobutil sódico RS betadex USP. |
| HPLC | O tempo de retenção do pico principal da solução amostra corresponde ao da solução padrão. | |
| Grau médio de substituição | Conforme | |
| Sódio | Identifique os testes que são positivos para Sódio | |
| Ensaio (em Bsis Seco) | 95,0% ~ 105,0% | |
| Betadex | Não mais que 0,1% | |
| 1,4-butano sultona | Não mais que 0,5 ppm | |
| Cloreto de Sódio | Não mais que 0,2% | |
| Ácido 4-hidroxibutano-1-sulfônico | Não mais que 0,09% | |
| Éter bis(4-sulfobutil) dissódico | Não mais que 0,05% | |
| Endotoxinas bacterianas | Não mais que 0,02EU/mg | |
| Contagens microbianas aeróbicas totais | Não mais que 100 UFC/g | |
| Contagens totais combinadas de fungos e leveduras | Não mais que 50 UFC/g | |
| Escherichia coli | Negativo | |
| Clareza da Solução | A solução a 30% (p/v) é límpida e essencialmente livre de partículas de materiais estranhos. | |
| Grau Médio de Substituição | 6,2 ~ 6,9 | |
|
PicosⅠ-Ⅹ(% área do pico) | Ⅰ | 0,0 ~ 0,3 |
| Ⅱ | 0,0 ~ 0,9 | |
| Ⅲ | 0,5 ~ 5,0 | |
| Ⅳ | 2,0 ~ 10,0 | |
| Ⅴ | 10,0 ~ 20,0 | |
| Ⅵ | 15,0 ~ 25,0 | |
| Ⅶ | 20,0 ~ 30,0 | |
| Ⅷ | 10,0 ~ 25,0 | |
| Ⅸ | 2,0 ~ 12,0 | |
| Ⅹ | 0,0 ~ 4,0 | |
| Valor de pH | 4,0 ~ 6,8 | |
| Determinação de Água | Não mais que 10,0% | |
Embalagem
1) Embalagem interna: saco de PE estéril + saco de papel alumínio;
2) ExteriorPacking:Ccartão-postalDrum(Tambor de Fibra) ou CArton.
3) EmbalagemSespecificação(IinjeçãoGrade): 10 kg/tamborou 20kg/tambor.
Condições de armazenamento
Conservar em recipientes originais fechados, em local fresco e seco antes de usar; longe da luz solar direta, calor e umidade.
Prazo de validade
24 meses se armazenado nas condições mencionadas acima.
