Betadex sulfobutylethernatrium
Chemische structuurformule
Beschrijving
DebEtadex sulfobutylethernatrium, geproduceerd door HDC CHEM, is het product van een substitutiereactie tussen β-cyclodextrine en 1,4-butaansulton. De glucose-eenheid van bèta-cyclodextrine wordt gevormd door 7-pyranose te binden via a-1,4 glycosidische bindingen. De substitutiereactie vindt plaats op de hydroxylposities van de β-CD glucose-eenheid met 2, 3 en 6 koolstofatomen. Het verkregen product is een SBECD-substitutie met een graad van 6,2-6,9. Het structuurdiagram is als volgt:
| [Producteigenschappen] | Het kan worden gebruikt als solubilisator, bevochtigingsmiddel, chelaatvormer (complexvormer) en multivalent maskeringsmiddel. Natriumsulfobutylbeta-cyclodextrine is een nieuw type anionisch, zeer wateroplosbaar cyclodextrinederivaat dat goed kan worden opgenomen met geneesmiddelmoleculen om niet-covalente complexen te vormen, waardoor de stabiliteit, wateroplosbaarheid en veiligheid van geneesmiddelen worden verbeterd. Het kan nefrotoxiciteit verminderen, hemolyse van geneesmiddelen verlichten, de afgiftesnelheid van geneesmiddelen reguleren, onaangename geuren maskeren, enz. Het heeft een goede oplosbaarheid, gemakkelijke toediening van geneesmiddelen, veiligheid en stabiliteit. Vergeleken met bèta-cyclodextrine (β-CD) heeft bètadex sulfobutylethernatrium een betere wateroplosbaarheid, minder hemolyse en een lagere nefrotoxiciteit. Het is een nieuw type geneesmiddel met zeer brede toepassingsmogelijkheden. Accessoires. |
|
[Productprestaties] | 1. Oplosbaarheid:Neutrale, positieve en negatieve werkzame stoffen kunnen effectief worden gecombineerd met Sulfobutyl Ether-β-cyclodextrine, waardoor de oplosbaarheid van verbindingen met verschillende oplosbaarheden in de werkzame stof met een factor 10 tot 25.000 kan worden vergroot. 2. HandigDtapijtAadministratie: Sulfobutyl Ether-β-cyclodextrine heeft een goede biocompatibiliteit en kan worden toegediend via injectie, oraal, oftalmisch, nasaal, topisch en inhalerend. 3. GoedSbeveiliging: Het wordt na toediening over het algemeen snel en volledig uit de nieren geëlimineerd. In-vitro-experimenten en in-vivo-onderzoeken naar acute, subacute en chronische toxiciteit leveren veiligheidsgegevens op en zijn goedgekeurd voor gebruik in farmaceutische formuleringen voor menselijk gebruik. 4. GoedStabel: De interactie met sulfobutylbeta-cyclodextrine kan een gunstige beschermende omgeving voor de werkzame stof in de lipofiele holte creëren, terwijl het hydrofiele oppervlak een uitstekende oplosbaarheid in water biedt voor oplosbaarheid en stabiliteit. |
| [Toepassingsgevallen] | Betadex sulfobutylethernatrium wordt vaak gebruikt in onoplosbare verbindingen, zoals voriconazol, carfilzomib, ziprasidon, aripiprazol, maropitant (diergeneesmiddelen), posaconazol, carbamazepine, melfalan, delafloxacine, mebendazol, topiramaat, omeprazol, clopidogrel, docetaxel, sofosbuvir, ziprasidonmesylaat, meloxicam, tetrahydroprogesteron en verschillende andere stikstofhoudende API-basen, en bevinden zich in verschillende klinische stadia. |
|
[SpecifiekAtoepassings In The Pproducts]
| 1. Toepassing inIinjectie(1) Functie: Oplosmiddel, stabilisator, verbetering van de oplosbaarheid en stabiliteit van onoplosbare geneesmiddelen en het ontwikkelen van onoplosbare geneesmiddelen tot injecties. (2) Voorbeeld: Gebruik natriumsulfobutyletherbetadex om de oplosbaarheid van voriconazol, posaconazol, delafloxacine, docetaxel, ibuprofen en indomethacine te verbeteren; gebruik natriumsulfobutyletherbetadex om de stabiliteit van carmustine te verbeteren. |
| 2. Toepassing inOralPherstelbetalingen(1) Functie: Oplosmiddel, stabilisator, verbetering van de biologische beschikbaarheid van onoplosbare geneesmiddelen. (2) Voorbeeld: Verbeter de biologische beschikbaarheid van flunarizine, danazol, prednisolon en prasugrel met sulfobutylether-β-cyclodextrine. | |
| 3. Toepassing inOftalmischPherstelbetalingen(1) Functie: Oplossend middel, stabilisator, vermindert irritatie door medicijnen. (2) Voorbeeld: Gebruik Sulfobutyl Ether-β-cyclodextrine om de irritatie en stabiliteit van Pilocarpine, Dipivefrin, Balofloxacine en Ganciclovir te verbeteren. | |
| 4. Toepassing inNasalPherstelbetalingen(1) Functie: de permeabiliteit van het neusslijmvlies vergroten, de oplosbaarheid en stabiliteit van het geneesmiddel verbeteren en de stofwisselingssnelheid van het doelgeneesmiddel verbeteren. (2) Voorbeeld: Gebruik van Sulfobutyl Ether-β-cyclodextrine om de oplosbaarheid en stabiliteit van Midazolam te verbeteren. | |
| 5. Zalf(1) Functie: de oplosbaarheid en stabiliteit van geneesmiddelen verbeteren. (2) Voorbeeld: Gebruik van betadex sulfobutylethernatrium om de oplosbaarheid en stabiliteit van nimesulide te verbeteren. |
| Testitems | Specificaties | |
| Verschijning | Wit tot gebroken wit amorf poeder | |
| Oplosbaarheid | Zeer oplosbaar in water, weinig oplosbaar in methanol, praktisch onoplosbaar in ethanol, N-hexaan, 1-butanol, acetonitril, 2-propanol en ethylacetaat. | |
|
Identificatie | IR | Dezelfde absorptiebanden als USP betadex sulfobutylethernatrium RS. |
| HPLC | De retentietijd van de hoofdpiek van de monsteroplossing komt overeen met die van de standaardoplossing. | |
| Gemiddelde substitutiegraad | Voldoet | |
| Natrium | Identificatietests zijn positief voor natrium | |
| Analyse (op gedroogde BSIS) | 95,0% ~ 105,0% | |
| Betadex | Niet meer dan 0,1% | |
| 1,4-Butaan Sulton | Niet meer dan 0,5 ppm | |
| Natriumchloride | Niet meer dan 0,2% | |
| 4-Hydroxybutaan-1-sulfonzuur | Niet meer dan 0,09% | |
| Bis(4-sulfobutyl)etherdinatrium | Niet meer dan 0,05% | |
| Bacteriële endotoxinen | Niet meer dan 0,02EU/mg | |
| Het totale aantal aerobe microben | Niet meer dan 100 CFU/g | |
| Het totale aantal gecombineerde schimmels en gisten | Niet meer dan 50 CFU/g | |
| Escherichia coli | Negatief | |
| Duidelijkheid van de oplossing | Een oplossing van 30% (g/v) is helder en vrijwel vrij van deeltjes of vreemde stoffen. | |
| Gemiddelde substitutiegraad | 6,2 ~ 6,9 | |
|
PiekenⅠ-Ⅹ(% piekoppervlak) | Ⅰ | 0,0 ~ 0,3 |
| Ⅱ | 0,0 ~ 0,9 | |
| Ⅲ | 0,5 ~ 5,0 | |
| Ⅳ | 2.0 ~ 10.0 | |
| Ⅴ | 10,0 ~ 20,0 | |
| Ⅵ | 15,0 ~ 25,0 | |
| Ⅶ | 20,0 ~ 30,0 | |
| Ⅷ | 10,0 ~ 25,0 | |
| Ⅸ | 2.0 ~ 12.0 | |
| Ⅹ | 0,0 ~ 4,0 | |
| pH-waarde | 4,0 ~ 6,8 | |
| Waterbepaling | Niet meer dan 10,0% | |
Verpakking
1) Binnenverpakking: steriele PE-zak + aluminiumfoliezak;
2) BuitenstePbevestigen:CkartonDrum(Vezeltrommel) of Carton.
3) VerpakkingSspecificering(IinjectieGrade): 10kg/trommelof 20 kg/trommel.
Opslagomstandigheden
Bewaar het product in de ongeopende, originele verpakking op een koele, droge plaats voordat u het gebruikt. Bescherm het tegen direct zonlicht, warmte en vocht.
Houdbaarheid
24 maanden houdbaar indien bewaard onder bovengenoemde omstandigheden.
