7,8-Dihydroxyflavone
Chemische structuurformule
Fysische en chemische eigenschappen
| Smeltpunt | 243-246℃ |
| Kookpunt | 494,4±45,0 °C (voorspeld) |
| Dikte | 1,443±0,06 g/cm3 (voorspeld) |
| FEMA | 4830 |
| Opslagomstandigheden | Inerte atmosfeer, kamertemperatuur |
| Oplosbaarheid | Oplosbaar in DMSO (24 mg/ml), methanol en ethanol. |
| Formulier | Stevig |
| Zuurtecoëfficiënt (pKa) | 6,86±0,40 (voorspeld) |
| Kleur | Geel of bruin |
| Stabiliteit | Houdbaar tot 12 maanden vanaf de productiedatum, mits beschermd tegen zonlicht en vocht. Oplossingen in DMSO of ethanol kunnen maximaal 1 week bewaard worden bij -20 °C. |
Biologische activiteit
7,8-Dihydroxyflavone (7,8-DHF) is een krachtige en selectieve TrkB-receptoragonist (Kd≈320 nM). De TrkB-receptor is de belangrijkste signaalreceptor voor hersenafgeleide neurotrofe factor (BDE).
In vitro-onderzoeken
250 nM 7,8-DHF activeert specifiek TrkB, maar niet TrkA of TrkC. Naast hersenschors- en hippocampusneuronen beschermt 7,8-DHF ook andere cellen, zoals retinale ganglioncellen (RGC) en PC12-cellen, tegen door oxidatieve stress geïnduceerde apoptose en celdood. 7,8-DHF heeft daarom neuroprotectieve effecten.
In vivo-onderzoeken
7,8-Dihydroxyflavone is een verbinding met biologische effecten. Na intraperitoneale injectie of orale toediening aan muizen kan 7,8-Dihydroxyflavone de bloed-hersenbarrière passeren en TrkB en de stroomafwaartse PI3K/Akt en MAPK activeren. 7,8-DHF bevordert de levensvatbaarheid en vermindert apoptose van corticale neuronen tijdens traumatisch hersenletsel. 7,8-DHF werd 3 uur na het letsel toegediend en 7,8-DHF kon weefselschade verminderen via de PI3K/Akt-signaalroute. Behandeling met 7,8-DHF induceerde geen openlijke toxische effecten bij muizen en chronische toediening was niet toxisch voor muizen. 7,8-DHF heeft een sterk therapeutisch effect op de ziekte van Alzheimer en kan obesitas remmen door TrkB in de spieren te activeren.
Toepassingen en toepassingen
♔ Heeft een effectief neurotrofisch effect
♔ Kan leverkanker behandelen
♔ Het heeft een verzachtende werking op het cardiovasculaire systeem
♔ Wetenschappelijk onderzoek
