ベタデックススルホブチルエーテルナトリウム
化学構造式

説明
そのbHDC CHEMが製造するエタデックススルホブチルエーテルナトリウムは、β-シクロデキストリンと1,4-ブタンスルトンとの置換反応生成物です。β-シクロデキストリンのグルコース単位は、7-ピラノースがα-1,4グリコシド結合を介して結合することで形成されます。置換反応はβ-CDグルコース単位の2、3、および6位の炭素ヒドロキシル基で起こり、得られた生成物は置換度6.2~6.9のSBECDです。構造図は以下の通りです。

【製品の特長】 | 可溶化剤、湿潤剤、キレート剤(錯化剤)、多価マスキング剤として使用できます。ナトリウムスルホブチルベータシクロデキストリンは、新しいタイプのアニオン性高水溶性シクロデキストリン誘導体であり、薬物分子とよく包接されて非共有結合複合体を形成し、それによって薬物の安定性、水溶性、および安全性が向上します。腎毒性を軽減し、薬物の溶血を緩和し、薬物の放出速度を制御し、悪臭をマスキングするなど、良好な可溶性、便利な薬物投与、安全性と安定性を備えています。ベータシクロデキストリン(β-CD)と比較して、ベタデックススルホブチルエーテルナトリウムは、より良い水溶性、より少ない溶血、より低い腎毒性を備えています。非常に広い応用展望を持つ新しいタイプの医薬品です。 |
[製品性能] | 1. 可溶化:中性、陽性、陰性の薬物物質をスルホブチルエーテル-β-シクロデキストリンと効果的に組み合わせることができ、薬物物質中の溶解度の異なる化合物を10〜25000倍に増加させることができます。 2. 便利DラグA管理: スルホブチルエーテル-β-シクロデキストリンは生体適合性に優れており、注射、経口、眼科、鼻科、局所、吸入で投与できます。 3. 良いSセキュリティ: 通常、投与後、腎臓から速やかに完全に排泄されます。in vitro試験およびin vivoの急性、亜急性、慢性毒性試験から安全性データが得られ、ヒト用医薬品として承認されています。 4. 良いS安定性: スルホブチルベータシクロデキストリンとの相互作用により、親油性空洞内の薬物物質に有益な保護環境が提供され、親水性表面は優れた水溶性を提供し、溶解性と安定性をもたらします。 |
【応用事例】 | ベタデックススルホブチルエーテルナトリウムは、ボリコナゾール、カルフィルゾミブ、ジプラシドン、アリピプラゾール、マロピタント(動物用医薬品)、ポサコナゾール、カルバマゼピン、メルファラン、デラフロキサシン、メベンダゾール、トピラマート、オメプラゾール、クロピドグレル、ドセタキセル、ソホスブビル、ジプラシドンメシル酸塩、メロキシカム、テトラヒドロプロゲステロンなどの不溶性化合物によく使用され、その他のいくつかの窒素含有 API ベースがさまざまな臨床段階にあります。 |
[特定のAアプリケーションs In The P製品s]
| 1. アプリケーションI注入(1)機能:溶解剤、安定剤、不溶性薬物の溶解性および安定性を改善し、不溶性薬物を注射剤にする。 (2)例:ベタデックススルホブチルエーテルナトリウムを使用して、ボリコナゾール、ポサコナゾール、デラフロキサシン、ドセタキセル、イブプロフェンおよびインドメタシンの溶解性を改善します。ベタデックススルホブチルエーテルナトリウムを使用して、カルムスチンの安定性を改善します。 |
2. アプリケーションOラルP賠償(1)機能:可溶化剤、安定剤、不溶性薬物のバイオアベイラビリティを改善する。 (2)例:スルホブチルエーテル-β-シクロデキストリンを用いてフルナリジン、ダナゾール、プレドニゾロンおよびプラスグレルのバイオアベイラビリティを改善する。 | |
3. アプリケーションO眼科P賠償(1)機能:溶解補助剤、安定剤、薬物刺激を軽減する。 (2)例:スルホブチルエーテル-β-シクロデキストリンを使用して、ピロカルピン、ジピベフリン、バロフロキサシン、ガンシクロビルの刺激性と安定性を改善します。 | |
4. アプリケーションNアサルP賠償(1)作用:鼻粘膜の透過性を高め、薬物の溶解性および安定性を改善し、標的薬物の代謝速度を改善する。 (2)例:スルホブチルエーテル-β-シクロデキストリンを用いてミダゾラムの溶解性および安定性を改善する。 | |
5. 軟膏(1)作用:薬物の溶解性および安定性を改善する。 (2)例:ベタデックススルホブチルエーテルナトリウムを用いてニメスリドの溶解性および安定性を改善する。 |

テスト項目 | 仕様 | |
外観 | 白色からオフホワイト色の非晶質粉末 | |
溶解度 | 水に非常に溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール、n-ヘキサン、1-ブタノール、アセトニトリル、2-プロパノール、酢酸エチルにはほとんど溶けません。 | |
識別 | IR | USP ベータデックス スルホブチル エーテル ナトリウム RS と同じ吸収帯。 |
HPLC | サンプル溶液の主要ピークの保持時間は標準溶液の保持時間と一致します。 | |
平均置換度 | 適合 | |
ナトリウム | ナトリウム検査で陽性と判定 | |
分析(乾燥基準) | 95.0%~105.0% | |
ベタデックス | 0.1%以下 | |
1,4-ブタンスルトン | 0.5ppm以下 | |
塩化ナトリウム | 0.2%以下 | |
4-ヒドロキシブタン-1-スルホン酸 | 0.09%以下 | |
ビス(4-スルホブチル)エーテル二ナトリウム | 0.05%以下 | |
細菌性エンドトキシン | 0.02EU/mg以下 | |
総好気性微生物数 | 100CFU/g以下 | |
カビと酵母の総数 | 50CFU/g以下 | |
大腸菌 | ネガティブ | |
解決策の明確さ | 30%(w/v)溶液は透明で、本質的に異物粒子は含まれていません。 | |
平均置換度 | 6.2~6.9 | |
ピークスⅠ-11(ピーク面積%) | Ⅰ | 0.0~0.3 |
Ⅱ | 0.0~0.9 | |
Ⅲ | 0.5~5.0 | |
Ⅳ | 2.0~10.0 | |
Ⅴ | 10.0~20.0 | |
Ⅵ | 15.0~25.0 | |
Ⅶ | 20.0~30.0 | |
Ⅷ | 10.0~25.0 | |
Ⅸ | 2.0~12.0 | |
11 | 0.0~4.0 | |
pH値 | 4.0~6.8 | |
水の決定 | 10.0%以下 |
パッケージ
1) 内部包装:滅菌PEバッグ+アルミホイルバッグ。
2) 外側P確認:CアードボードDラム酒(ファイバードラム)またはCアートン.
3) パッキングS仕様(I注入Gトレード): 10kg/ドラムまたは20kg/ドラム。
保管条件
使用する前に、未開封の元の容器に入れて涼しく乾燥した場所に保管し、直射日光、熱、湿気を避けてください。
貯蔵寿命
上記の条件で保管した場合、24 か月。