7,8-ジヒドロキシフラボン

簡単な説明:

CAS番号: 38183-03-8

分子式：C15H10O4

分子量：254.24

EINECS番号: 253-812-4

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製品詳細

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化学構造式

物理的および化学的性質

融点	243～246℃
沸点	494.4±45.0 °C（予測値）
密度	1.443±0.06 g/cm3(予測値)
FEMA	4830
保管条件	不活性雰囲気、室温
溶解度	DMSO(24mg/mL)、メタノール、エタノールに可溶。
形状	固体
酸性係数（pKa）	6.86±0.40(予測値)
色	黄色または黄褐色
安定性	直射日光と湿気を避けて保存した場合、製造日から12ヶ月間安定です。DMSOまたはエタノール溶液は、-20℃で最大1週間保存できます。

生物活性

7,8-ジヒドロキシフラボン（7,8-DHF）は、強力かつ選択的なTrkB受容体アゴニスト（Kd≒320 nM）です。TrkB受容体は、脳由来神経栄養因子（BDNF）の主要なシグナル伝達受容体です。

インビトロ研究

250 nMの7,8-DHFはTrkBを特異的に活性化しますが、TrkAとTrkCは活性化しません。7,8-DHFは大脳皮質と海馬ニューロンに加えて、網膜神経節細胞（RGC）やPC12細胞などの他の細胞も酸化ストレス誘導性のアポトーシスおよび細胞死から保護します。したがって、7,8-DHFには神経保護作用があります。

生体内研究

7,8-ジヒドロキシフラボンは、生物学的作用を有する化合物です。マウスに腹腔内注射または経口投与すると、7,8-ジヒドロキシフラボンは血液脳関門を通過し、TrkBとその下流のPI3K/AktおよびMAPKを活性化します。7,8-DHFは、外傷性脳損傷時に皮質ニューロンの生存率を高め、アポトーシスを減少させます。7,8-DHFは、損傷後3時間で投与され、PI3K/Aktシグナル伝達経路を介して組織損傷を軽減することができました。7,8-DHFによる治療はマウスに明らかな毒性作用を誘導せず、慢性投与もマウスに毒性を及ぼしませんでした。7,8-DHFはアルツハイマー病に強い治療効果があり、筋肉のTrkBを活性化することで肥満を抑制することができます。