Betadex solfobutil etere sodico
Formula di struttura chimica
Descrizione
ILbL'etadex solfobutil etere sodico prodotto da HDC CHEM è il prodotto di una reazione di sostituzione tra β-ciclodestrina e 1,4-butanosultone. L'unità di glucosio della β-ciclodestrina si forma legando il piranosio 7 attraverso legami glicosidici α-1,4. La reazione di sostituzione avviene nelle posizioni ossidriliche del carbonio 2, 3 e 6 dell'unità di glucosio β-CD e il prodotto ottenuto è una sostituzione SBECD con un grado di 6,2-6,9. Il diagramma strutturale è il seguente:
| [Caratteristiche del prodotto] | Può essere utilizzato come solubilizzante, agente bagnante, agente chelante (agente complessante), agente mascherante multivalente. La solfobutilbetaciclodestrina sodica è un nuovo tipo di derivato ciclodestrina anionico altamente idrosolubile, che può essere ben incluso nelle molecole farmacologiche per formare complessi non covalenti, migliorando così la stabilità, la solubilità in acqua e la sicurezza dei farmaci. Può ridurre la nefrotossicità, alleviare l'emolisi del farmaco, controllare la velocità di rilascio del farmaco, mascherare i cattivi odori, ecc. Presenta una buona solubilità, una comoda somministrazione del farmaco, sicurezza e stabilità. Rispetto alla beta-ciclodestrina (β-CD), il betadex solfobutil etere sodico presenta una migliore solubilità in acqua, una minore emolisi e una minore nefrotossicità. Si tratta di un nuovo tipo di farmaco con prospettive applicative molto ampie. |
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[Prestazioni del prodotto] | 1. Solubilizzazione:Le sostanze farmacologiche neutre, positive e negative possono essere combinate efficacemente con il solfobutil etere-β-ciclodestrina, in modo che i composti con diversa solubilità nella sostanza farmacologica possano essere aumentati da 10 a 25.000 volte. 2. ConvenientDtappetoAamministrazione: Il solfobutil etere-β-ciclodestrina ha una buona biocompatibilità e può essere somministrato tramite iniezione, via orale, oftalmica, nasale, topica e inalazione. 3. BuonoSsicurezza: Viene generalmente eliminato rapidamente e completamente dai reni dopo la somministrazione. Esperimenti in vitro e studi di tossicità acuta, subacuta e cronica in vivo forniscono dati di sicurezza e sono approvati per formulazioni farmaceutiche umane. 4. BuonoSstabilità: L'interazione con la solfobutilbetaciclodestrina può fornire un ambiente protettivo benefico per il principio attivo nella sua cavità lipofila, mentre la superficie idrofila fornisce un'eccellente solubilità in acqua per garantire solubilità e stabilità. |
| [Casi di applicazione] | Il betadex solfobutil etere sodico è spesso utilizzato in composti insolubili, come voriconazolo, carfilzomib, ziprasidone, aripiprazolo, maropitant (medicinale veterinario), posaconazolo, carbamazepina, melfalan, delafloxacina, mebendazolo, topiramato, omeprazolo, clopidogrel, docetaxel, sofosbuvir, ziprasidone mesilato, meloxicam, tetraidroprogesterone e diverse altre basi API azotate che si trovano in varie fasi cliniche. |
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[SpecificoAapplicaziones In The Pprodottos]
| 1. Applicazione inIiniezione(1) Funzione: solubilizzante, stabilizzante, migliora la solubilità e la stabilità dei farmaci insolubili e trasforma i farmaci insolubili in iniezioni. (2) Esempio: utilizzare betadex sulfobutyl etere sodico per migliorare la solubilità di voriconazolo, posaconazolo, delafloxacina, docetaxel, ibuprofene e indometacina; utilizzare betadex sulfobutyl etere sodico per migliorare la stabilità della carmustina. |
| 2. Applicazione inOralePriparazioni(1) Funzione: solubilizzante, stabilizzante, migliora la biodisponibilità dei farmaci insolubili. (2) Esempio: Migliorare la biodisponibilità di Flunarizina, Danazolo, Prednisolone e Prasugrel con Sulfobutyl Ether-β-ciclodestrina. | |
| 3. Applicazione inOftalmicoPriparazioni(1) Funzione: solubilizzante, stabilizzante, riduce l'irritazione del farmaco. (2) Esempio: utilizzare Sulfobutyl Ether-β-ciclodestrina per migliorare l'irritazione e la stabilità di Pilocarpina, Dipivefrina, Balofloxacina e Ganciclovir. | |
| 4. Applicazione inNasalPriparazioni(1) Funzione: aumentare la permeabilità della mucosa nasale, migliorare la solubilità e la stabilità del farmaco e migliorare il tasso metabolico del farmaco bersaglio. (2) Esempio: utilizzo di solfobutil etere-β-ciclodestrina per migliorare la solubilità e la stabilità del midazolam. | |
| 5. Unguento(1) Funzione: Migliorare la solubilità e la stabilità dei farmaci. (2) Esempio: utilizzo di betadex solfobutil etere sodico per migliorare la solubilità e la stabilità della nimesulide. |
| Elementi di prova | Specifiche | |
| Aspetto | Polvere amorfa da bianca a biancastra | |
| Solubilità | Molto solubile in acqua, scarsamente solubile in metanolo, praticamente insolubile in etanolo, N-esano, 1-butanolo, acetonitrile, 2-propanolo e acetato di etile. | |
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Identificazione | IR | Stesse bande di assorbimento dell'etere sodico betadex-solfobutil USP RS. |
| HPLC | Il tempo di ritenzione del picco principale della soluzione campione corrisponde a quello della soluzione standard. | |
| Grado medio di sostituzione | Conforme | |
| Sodio | Identificare i test positivi per il sodio | |
| Saggio (su Bsis essiccato) | 95,0% ~ 105,0% | |
| Betadex | Non più dello 0,1% | |
| 1,4-butano sultone | Non più di 0,5 ppm | |
| cloruro di sodio | Non più dello 0,2% | |
| Acido 4-idrossibutan-1-solfonico | Non più dello 0,09% | |
| Bis(4-solfobutil) etere disodico | Non più dello 0,05% | |
| Endotossine batteriche | Non più di 0,02EU/mg | |
| Conteggio microbico aerobico totale | Non più di 100 CFU/g | |
| Il conteggio totale combinato di muffe e lieviti | Non più di 50 CFU/g | |
| Escherichia coli | Negativo | |
| Chiarezza della soluzione | La soluzione al 30% (p/v) è limpida e sostanzialmente priva di particelle di corpi estranei. | |
| Grado medio di sostituzione | 6,2 ~ 6,9 | |
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PicchiⅠ-Ⅹ(% area di picco) | Ⅰ | 0,0 ~ 0,3 |
| II | 0,0 ~ 0,9 | |
| III | 0,5 ~ 5,0 | |
| Ⅳ | 2.0 ~ 10.0 | |
| Ⅴ | 10.0 ~ 20.0 | |
| Ⅵ | 15.0 ~ 25.0 | |
| Ⅶ | 20,0 ~ 30,0 | |
| Ⅷ | 10.0 ~ 25.0 | |
| Ⅸ | 2.0 ~ 12.0 | |
| Ⅹ | 0,0 ~ 4,0 | |
| Valore del pH | 4.0 ~ 6.8 | |
| Determinazione dell'acqua | Non più del 10,0% | |
Confezione
1) Imballaggio interno: sacchetto sterile in PE + sacchetto in alluminio;
2) EsternoPacking:CtavolaDrum(Fibre Drum) o Carton.
3) ImballaggioSspecificazione(IiniezioneGcorsa): 10 kg/tamburoo 20 kg/tamburo.
Condizioni di conservazione
Conservare nei contenitori originali non aperti in un luogo fresco e asciutto prima dell'uso; tenere lontano dalla luce solare diretta, dal calore e dall'umidità.
Durata di conservazione
24 mesi se conservato nelle condizioni sopra indicate.
