Acétate de brémélanotide (PT-141)
Brève introduction :
Le PT-141 (Bremelanotide) est un médicament peptidique synthétique qui agit comme un analogue de l'hormone stimulant les mélanocytes α (α-MSH) en activant les récepteurs de la mélanocortine (MCR).
La brémélanotide est principalement utilisée pour étudier et traiter les dysfonctionnements sexuels féminins, en particulier les troubles du désir sexuel hypoactif.
Dans les essais cliniques, le Bremelanotide a montré des effets significatifs sur les femmes préménopausées souffrant de troubles du désir sexuel hypoactif et les a aidées à maintenir un désir sexuel normal.
Séquence:
Ac-Nle-Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-OH (pont chimique Asp2-Lys7)
Mécanisme d'action :
Le PT-141 agit directement sur le système nerveux central, en particulier sur l'hypothalamus et les zones de régulation du comportement sexuel du système limbique (telles que mPOA), en activant de manière non sélective les sous-types de récepteurs de la mélanocortine (tels que MC3R et MC4R), régulant ainsi le désir sexuel et la réponse sexuelle.
Contrairement aux médicaments traditionnels (tels que le Sildénafil), il ne repose pas sur la vasodilatation périphérique, mais agit par le biais des voies neuronales.
Applications cliniques :
▲★ Indications :
Principalement utilisé pour traiter le trouble du désir sexuel hypoactif (TDSH) féminin, en particulier chez les femmes préménopausées. Approuvé par la FDA américaine le 21 juin 2019 sous le nom commercial Vyleesi®, il est administré par injection sous-cutanée.
▲★Caractéristiques d'efficacité :
Les essais cliniques montrent que son efficacité atteint son maximum environ 4 heures après l’injection, qu’il peut rapidement stimuler le désir sexuel et qu’il ne crée pas de dépendance.
▲★ Autres études :
Les premières études ont également exploré son rôle potentiel dans le dysfonctionnement sexuel masculin, mais les principales indications sont concentrées dans la population féminine.
Spécifications de notre PT-141 :
| Éléments de test | Caractéristiques | |
| Apparence | Poudre blanche | |
| Solubilité (eau) | Pas moins de 5 mg/mL | |
| MS (ESI) | 1025,16 ± 1,0 | |
| Pureté (HPLC) | Pas moins de 98,0 % | |
| Substances apparentées (HPLC) | Toute impureté individuelle : ≤ 1,0 % | |
| Teneur en peptides (N%) | Pas moins de 80,0 % | |
| Teneur en eau (Karl Fischer) | Pas plus de 10,0 % | |
| Analyse des acides aminés | Son | 0,8 ~ 1,2 |
| Aspic | 0,8 ~ 1,2 | |
| Arg | 0,8 ~ 1,2 | |
| Lys | 0,8 ~ 1,2 | |
| Phé | 0,8 ~ 1,2 | |
| Trp | 0,8 ~ 1,2 | |
| Teneur en acétate (HPLC) | Moins de 12,0 % | |
| Contenu TFA | Pas plus de 0,5 % | |
| Solvants résiduels (GC) | Acétonitrile | Pas plus de 410 ppm |
| Méthanol | Pas plus de 3000 ppm | |
| Éther | Pas plus de 5000 ppm | |
| chlorure de méthylène | Pas plus de 600 ppm | |
| N,N-Diméthylformamide | Pas plus de 880 ppm | |
| Triisopropylsilane | Pas plus de 5000 ppm | |
| Endotoxines bactériennes | Moins de 10 EU/mg | |
| Limites microbiennes | Dénombrement microbien aérobie total | Pas plus de 200 UFC/g |
| Nombre total de levures et de moisissures | Pas plus de 200 UFC/g | |
| Dosage (HPLC) | 95,0 % ~ 105,0 % (sur une base anhydre, sans acide acétique) | |
Laboratoire et exposition d'équipements :
Conditionnement:
1 Poudre brute :1 g/bouteille, 2 g/bouteille, 3 g/bouteille, 5 g/bouteille ou selon les exigences spécifiques des clients.
2 Poudre lyophilisée :10 flacons par boîte (10 mg par flacon).
Quantité minimale de commande (MOQ) :
1 Poudre brute :1 gramme.
2 Poudre lyophilisée :Une boîte (10 mg * 10 flacons).
Modes de paiement :
Modes de transport :
Conditions de stockage :
1 Poudre brute :
Conserver dans un endroit frais et sec, à l'abri du soleil et de l'humidité (température recommandée : inférieure à -20℃).
2 Poudre lyophilisée :
Conserver dans des récipients hermétiques, à l'abri de la lumière (Température recommandée : -25℃ ~ -15℃).
Durée de conservation :
24 mois à compter de la date de fabrication lorsqu'il est stocké dans les conditions mentionnées ci-dessus.
