Éther sulfobutylique de bétadex sodique
Formule chimique développée
Description
LebL'éther sulfobutylique d'étadex sodique, produit par HDC CHEM, est le produit d'une réaction de substitution entre la β-cyclodextrine et la 1,4-butane sultone. L'unité glucose de la β-cyclodextrine est formée par la liaison du pyranose 7 par des liaisons glycosidiques α-1,4. La réaction de substitution se produit aux positions hydroxyles à 2, 3 et 6 atomes de carbone de l'unité glucose β-CD. Le produit obtenu est un SBECD de substitution avec un degré de 6,2 à 6,9. Le diagramme de structure est le suivant :
| [Caractéristiques du produit] | Il peut être utilisé comme solubilisant, agent mouillant, agent chélateur (agent complexant) et agent masquant polyvalent. La sulfobutylbêta-cyclodextrine de sodium est un nouveau type de dérivé de cyclodextrine anionique hautement soluble dans l'eau, qui peut être facilement incorporé aux molécules médicamenteuses pour former des complexes non covalents, améliorant ainsi la stabilité, la solubilité dans l'eau et la sécurité des médicaments. Il peut réduire la néphrotoxicité, atténuer l'hémolyse des médicaments, contrôler la vitesse de libération du médicament, masquer les mauvaises odeurs, etc. Il présente une bonne solubilisation, une administration facile du médicament, une sécurité et une stabilité. Comparé à la bêta-cyclodextrine (β-CD), le Betadex sulfobutyl éther sodique présente une meilleure solubilité dans l'eau, une hémolyse moindre et une néphrotoxicité plus faible. C'est un nouveau type de médicament aux perspectives d'application très vastes. |
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[Performance du produit] | 1. Solubilisation :Les substances médicamenteuses neutres, positives et négatives peuvent être efficacement combinées avec l'éther sulfobutylique-β-cyclodextrine, de sorte que les composés ayant une solubilité différente dans la substance médicamenteuse peuvent être augmentés de 10 à 25 000 fois. 2. PratiqueDtapisAadministration: L'éther sulfobutylique-β-cyclodextrine présente une bonne biocompatibilité et peut être administré par injection, par voie orale, ophtalmique, nasale, topique et par inhalation. 3. BonSsécurité: Il est généralement éliminé rapidement et complètement par les reins après administration. Des expériences in vitro et des études de toxicité aiguë, subaiguë et chronique in vivo fournissent des données de sécurité et sont approuvées pour les formulations pharmaceutiques humaines. 4. BonSstabilité: L'interaction avec la sulfobutylbêta-cyclodextrine peut fournir un environnement protecteur bénéfique pour la substance médicamenteuse dans sa cavité lipophile, tandis que la surface hydrophile offre une excellente solubilité dans l'eau pour assurer la solubilité et la stabilité. |
| [Cas d'application] | L'éther sulfobutylique de bétadex sodique est souvent utilisé dans les composés insolubles, tels que le voriconazole, le carfilzomib, la ziprasidone, l'aripiprazole, le maropitant (médecine animale), le posaconazole, la carbamazépine, le melphalan, la délafloxacine, le mébendazole, le topiramate, l'oméprazole, le clopidogrel, le docétaxel, le sofosbuvir, le mésylate de ziprasidone, le méloxicam, la tétrahydroprogestérone et plusieurs autres bases API azotées sont à divers stades cliniques. |
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[SpécifiqueAapplications In The Pproduits]
| 1. Application dansIinjection(1) Fonction : Solubilisant, stabilisant, améliore la solubilité et la stabilité des médicaments insolubles et transforme les médicaments insolubles en injections. (2) Exemple : Utiliser l'éther sulfobutylique de bétadex sodique pour améliorer la solubilité du voriconazole, du posaconazole, de la délafloxacine, du docétaxel, de l'ibuprofène et de l'indométhacine ; Utiliser l'éther sulfobutylique de bétadex sodique pour améliorer la stabilité de la carmustine. |
| 2. Application dansOralPréparations(1) Fonction : Solubilisant, stabilisant, améliore la biodisponibilité des médicaments insolubles. (2) Exemple : Améliorer la biodisponibilité de la flunarizine, du danazol, de la prednisolone et du prasugrel avec l'éther sulfobutylique-β-cyclodextrine. | |
| 3. Application dansOphtalmiquePréparations(1) Fonction : Solubilisant, stabilisant, réduit l'irritation médicamenteuse. (2) Exemple : Utiliser l’éther sulfobutylique-β-cyclodextrine pour améliorer l’irritation et la stabilité de la pilocarpine, de la dipivéfrine, de la balofloxacine et du ganciclovir. | |
| 4. Application dansNasalPréparations(1) Fonction : Augmenter la perméabilité de la muqueuse nasale, améliorer la solubilité et la stabilité du médicament et améliorer le taux métabolique du médicament cible. (2) Exemple : Utilisation de l'éther sulfobutylique-β-cyclodextrine pour améliorer la solubilité et la stabilité du midazolam. | |
| 5. Pommade(1) Fonction : Améliorer la solubilité et la stabilité des médicaments. (2) Exemple : Utilisation de l'éther sulfobutylique de bêta-dex sodique pour améliorer la solubilité et la stabilité du nimésulide. |
| Éléments de test | Caractéristiques | |
| Apparence | Poudre amorphe blanche à blanc cassé | |
| Solubilité | Très soluble dans l'eau, peu soluble dans le méthanol, pratiquement insoluble dans l'éthanol, le N-hexane, le 1-butanol, l'acétonitrile, le 2-propanol et l'acétate d'éthyle. | |
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Identification | IR | Mêmes bandes d'absorption que l'éther sulfobutylique de sodium RS de bêtadex USP. |
| HPLC | Le temps de rétention du pic majeur de la solution d'échantillon correspond à celui de la solution standard. | |
| Degré moyen de substitution | Conforme | |
| Sodium | Les tests d'identification sont positifs au sodium | |
| Dosage (sur Bsis séché) | 95,0% ~ 105,0% | |
| Bétadex | Pas plus de 0,1 % | |
| 1,4-butane sultone | Pas plus de 0,5 ppm | |
| chlorure de sodium | Pas plus de 0,2 % | |
| Acide 4-hydroxybutane-1-sulfonique | Pas plus de 0,09 % | |
| Éther bis(4-sulfobutyl) disodique | Pas plus de 0,05 % | |
| Endotoxines bactériennes | Pas plus de 0,02 EU/mg | |
| Le nombre total de microbes aérobies | Pas plus de 100 UFC/g | |
| Nombre total combiné de moisissures et de levures | Pas plus de 50 UFC/g | |
| Escherichia coli | Négatif | |
| Clarté de la solution | La solution à 30 % (p/v) est claire et essentiellement exempte de particules de matières étrangères. | |
| Degré moyen de substitution | 6,2 ~ 6,9 | |
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PicsⅠ-Ⅹ(% surface du pic) | Ⅰ | 0,0 ~ 0,3 |
| Ⅱ | 0,0 ~ 0,9 | |
| III | 0,5 ~ 5,0 | |
| Ⅳ | 2,0 ~ 10,0 | |
| Ⅴ | 10,0 ~ 20,0 | |
| Ⅵ | 15,0 ~ 25,0 | |
| Ⅶ | 20,0 ~ 30,0 | |
| Ⅷ | 10,0 ~ 25,0 | |
| Ⅸ | 2,0 ~ 12,0 | |
| Ⅹ | 0,0 ~ 4,0 | |
| valeur du pH | 4,0 ~ 6,8 | |
| Détermination de l'eau | Pas plus de 10,0 % | |
Conditionnement
1) Emballage intérieur : sac PE stérile + sac en aluminium ;
2) ExtérieurPacquiescement :CcartonDrhum(Fût en fibre) ou Carton.
3) EmballageSspécification(IinjectionGrade): 10kg/tambourou 20kg/tambour.
Conditions de stockage
Conserver dans les contenants d'origine non ouverts dans un endroit frais et sec avant utilisation ; à l'abri de la lumière directe du soleil, de la chaleur et de l'humidité.
Durée de conservation
24 mois si conservé dans les conditions mentionnées ci-dessus.
