Acetato de bremelanotida (PT-141)
Breve introducción:
PT-141 (Bremelanotida) es un fármaco peptídico sintético que actúa como análogo de la hormona estimulante de los melanocitos α (α-MSH) al activar los receptores de melanocortina (MCR).
La bremelanotida se utiliza principalmente para estudiar y tratar la disfunción sexual femenina, especialmente el trastorno del deseo sexual hipoactivo.
En ensayos clínicos, Bremelanotida mostró efectos significativos en mujeres premenopáusicas con trastorno del deseo sexual hipoactivo y les ayudó a mantener un deseo sexual normal.
Secuencia:
Ac-Nle-Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-OH (Puente químico Asp2-Lys7)
Mecanismo de acción:
PT-141 actúa directamente sobre el sistema nervioso central, especialmente en las áreas reguladoras del comportamiento sexual del hipotálamo y del sistema límbico (como mPOA), activando de forma no selectiva los subtipos de receptores de melanocortina (como MC3R y MC4R), regulando así el deseo sexual y la respuesta sexual.
A diferencia de los medicamentos tradicionales (como el Sildenafil), no depende de la vasodilatación periférica, sino que actúa a través de vías neuronales.
Aplicaciones clínicas:
▲★ Indicaciones:
Se utiliza principalmente para tratar el trastorno del deseo sexual hipoactivo (TDSH) en mujeres, especialmente en mujeres premenopáusicas. Fue aprobado por la FDA de EE. UU. el 21 de junio de 2019 con el nombre comercial Vyleesi® y su presentación es una inyección subcutánea.
▲★Características de eficacia:
Los ensayos clínicos muestran que su eficacia alcanza su punto máximo aproximadamente 4 horas después de la inyección, puede estimular rápidamente el deseo sexual y no es adictivo.
▲★ Otros estudios:
Los primeros estudios también exploraron su papel potencial en la disfunción sexual masculina, pero las principales indicaciones se concentran en la población femenina.
Especificaciones de nuestro PT-141:
| Elementos de prueba | Presupuesto | |
| Apariencia | polvo blanco | |
| Solubilidad (Agua) | No menos de 5 mg/mL | |
| Maestría en Ciencias (ESI) | 1025,16 ± 1,0 | |
| Pureza (HPLC) | No menos del 98,0% | |
| Sustancias relacionadas (HPLC) | Cualquier impureza individual: ≤1,0% | |
| Contenido de péptidos (N%) | No menos del 80,0% | |
| Contenido de agua (Karl Fischer) | No más del 10,0% | |
| Análisis de aminoácidos | Su | 0,8 ~ 1,2 |
| Áspid | 0,8 ~ 1,2 | |
| Arg | 0,8 ~ 1,2 | |
| Lis | 0,8 ~ 1,2 | |
| Phe | 0,8 ~ 1,2 | |
| Trp | 0,8 ~ 1,2 | |
| Contenido de acetato (HPLC) | Menos del 12,0% | |
| Contenido de TFA | No más del 0,5% | |
| Disolventes Residuales (GC) | Acetonitrilo | No más de 410 ppm |
| Metanol | No más de 3000 ppm | |
| Éter | No más de 5000 ppm | |
| cloruro de metileno | No más de 600 ppm | |
| N,N-Dimetilformamida | No más de 880 ppm | |
| Triisopropilsilano | No más de 5000 ppm | |
| Endotoxinas bacterianas | Menos de 10 EU/mg | |
| Límites microbianos | Recuento microbiano aeróbico total | No más de 200 UFC/g |
| Recuento total de levaduras y mohos | No más de 200 UFC/g | |
| Ensayo (HPLC) | 95,0% ~ 105,0% (sobre una base anhidra, libre de ácido acético) | |
Exhibición de laboratorio y equipos:
Embalaje:
① Polvo crudo:1 g/botella, 2 g/botella, 3 g/botella, 5 g/botella o según los requisitos específicos de los clientes.
② Polvo liofilizado:10 viales por caja (10 mg por vial).
Cantidad mínima de pedido (MOQ):
① Polvo crudo:1 gramo.
② Polvo liofilizado:Una caja (10 mg x 10 viales).
Métodos de pago:
Modos de transporte:
Condiciones de almacenamiento:
① Polvo crudo:
Almacenar en un lugar fresco y seco, alejado de la luz solar y la humedad (temperatura recomendada: por debajo de -20 ℃).
② Polvo liofilizado:
Conservado en recipientes herméticos, protegido de la luz (Temperatura recomendada: -25℃ ~ -15℃).
Duración:
24 meses a partir de la fecha de fabricación cuando se almacena en las condiciones mencionadas anteriormente.
