Betadex sulfobutyl éter sodio
Fórmula estructural química
Descripción
ElbEtadex sulfobutil éter sodio producido por HDC Chem es el producto de la reacción de sustitución entre la β-ciclodextrina y la sultona de 1,4-butano. La unidad de glucosa de beta ciclodextrina se forma vinculando 7 piranosa a través de A-1, 4 enlaces glucosídicos. La reacción de sustitución ocurre en las posiciones hidroxilo de carbono 2, 3 y 6 de la unidad de glucosa β-CD, y el producto obtenido es una sustitución SBECD con un grado de 6.2-6.9, el diagrama de la estructura es el siguiente:
| [Características del producto] | Se puede usar como solubilizante, agente humectante, agente quelante (agente de complejación), agente de enmascaramiento multivalente. La ciclodextrina de sulfobutilbeta de sodio es un nuevo tipo de derivado aniónico altamente soluble en agua de ciclodextrina, que puede incluirse bien con las moléculas de fármacos para formar complejos no covalentes, mejorando así la estabilidad, la solubilidad del agua y la seguridad de las drogas. Puede reducir la nefrotoxicidad, aliviar la hemólisis del fármaco, controlar la tasa de liberación del fármaco, enmascarar mal olor, etc. Tiene buena solubilización, administración de medicamentos conveniente, seguridad y estabilidad. Es un nuevo tipo de medicamento medicinal con accesorios de prospectos de aplicación muy amplios. |
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[Rendimiento del producto] | 1. Solubilización:Las sustancias farmacológicas neutrales, positivas y negativas se pueden combinar efectivamente con sulfobutil éter-β-ciclodextrina, de modo que los compuestos con diferente solubilidad en la sustancia fármaco se pueden aumentar de 10 a 25000 veces. 2. ConvenienteDalfombraADinistra: Sulfobutil éter-β-ciclodextrina tiene una buena biocompatibilidad y puede administrarse por inyección, oral, oftálmico, nasal, tópico e inhalación. 3. BienSECURIDAD: Generalmente se elimina rápida y completamente de los riñones después de la administración. Los experimentos in vitro y los estudios in vivo agudos, subagudos y de toxicidad crónica proporcionan datos de seguridad y están aprobados para formulaciones farmacéuticas humanas. 4. BienSTability: La interacción con la ciclodextrina de sulfobutilbeta puede proporcionar un entorno protector beneficioso para la sustancia fármaco en su cavidad lipofílica, mientras que la superficie hidrofílica proporciona una excelente solubilidad en el agua para proporcionar solubilidad y estabilidad. |
| [Casos de aplicación] | Betadex sulfobutyl ether sodium is often used in insoluble compounds, such as Voriconazole, Carfilzomib, Ziprasidone, Aripiprazole, Maropitant (Animal Medicine), Posaconazole, Carbamazepine, Melphalan, Delafloxacin, Mebendazole, Topiramate, Omeprazole, Clopidogrel, Docetaxel, Sofosbuvir, ziprasidona mesilato, meloxicam, tetrahidroprogesterona y varias otras bases de API nitrogenadas se encuentran en varias etapas clínicas. |
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[EspecíficoApplications In The Productos]
| 1. Aplicación enInyección(1) Función: solubilizante, estabilizador, mejora la solubilidad y la estabilidad de los fármacos insolubles, y hacen que los medicamentos insolubles se convirtieran en inyecciones. (2) Ejemplo: use betadex sulfobutil éter sodio para mejorar la solubilidad de voriconazol, posaconazol, delafloxacina, docetaxel, ibuprofeno e indometacina; Uso de betadex sulfobutyl éter sodio para mejorar la estabilidad de la carmustina. |
| 2. Aplicación enOralPindemnización(1) Función: solubilizante, estabilizador, mejoran la biodisponibilidad de las drogas insolubles. (2) Ejemplo: Mejore la biodisponibilidad de la flunarizina, danazol, prednisolona y prasugrel con sulfobutil éter-β-ciclodextrina. | |
| 3. Aplicación enOftálmicoPindemnización(1) Función: solubilizante, estabilizador, reduce la irritación del fármaco. (2) Ejemplo: use sulfobutil éter-β-ciclodextrina para mejorar la irritación y la estabilidad de pilocarpina, dipivefrin, balofloxacina y ganciclovir. | |
| 4. Aplicación enNasalPindemnización(1) Función: aumente la permeabilidad de la mucosa nasal, mejore la solubilidad y la estabilidad del fármaco y mejore la tasa metabólica del fármaco objetivo. (2) Ejemplo: Uso de sulfobutil éter-β-ciclodextrina para mejorar la solubilidad y la estabilidad del midazolam. | |
| 5. Ointento(1) Función: mejorar la solubilidad y la estabilidad de las drogas. (2) Ejemplo: Uso de betadex sulfobutil éter sodio para mejorar la solubilidad y la estabilidad de la nimesulida. |
| Prueba de elementos | Presupuesto | |
| Apariencia | Polvo amorfo blanco a blanco a blanco | |
| Solubilidad | Muy soluble en agua, escasamente soluble en metanol, prácticamente insoluble en etanol, n-hexano, 1-butanol, acetonitrilo, 2-propanol y acetato de etilo. | |
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Identificación | IR | Las mismas bandas de absorción que USP betadex sulfobutyl éter sodio Rs. |
| HPLC | El tiempo de retención del pico principal de la solución de muestra corresponde al de la solución estándar. | |
| Grado promedio de sustitución | Conforma | |
| Sodio | Identificar las pruebas son positivas para sodio | |
| Ensayo (en BSIS seco) | 95.0% ~ 105.0% | |
| Betadex | No más del 0.1% | |
| 1,4-butano sultone | No más de 0.5ppm | |
| Cloruro de sodio | No más del 0.2% | |
| Ácido 4-hidroxibutano-1-sulfónico | No más del 0.09% | |
| Bis (4-sulfobutil) éter disódico | No más del 0.05% | |
| Endotoxinas bacterianas | No más de 0.02eu/mg | |
| Los recuentos microbianos aeróbicos totales | No más de 100cfu/g | |
| El total combinado de moldes y levaduras | No más de 50cfu/g | |
| Escherichia coli | Negativo | |
| Claridad de solución | La solución del 30%(W/V) es clara y esencialmente libre de partículas de asuntos extraños. | |
| Grado promedio de sustitución | 6.2 ~ 6.9 | |
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PicosⅠ-Ⅹ(% de área pico) | Ⅰ | 0.0 ~ 0.3 |
| Ⅱ | 0.0 ~ 0.9 | |
| Ⅲ | 0.5 ~ 5.0 | |
| Ⅳ | 2.0 ~ 10.0 | |
| Ⅴ | 10.0 ~ 20.0 | |
| Ⅵ | 15.0 ~ 25.0 | |
| Ⅶ | 20.0 ~ 30.0 | |
| Ⅷ | 10.0 ~ 25.0 | |
| Ⅸ | 2.0 ~ 12.0 | |
| Ⅹ | 0.0 ~ 4.0 | |
| valor de pH | 4.0 ~ 6.8 | |
| Determinación del agua | No más del 10.0% | |
Embalaje
1) Empacado interno: bolsa de PE estéril + bolsillo de aluminio;
2) ExteriorPAcking:CardboardDRon(Tambor de fibra) o caro.
3) EmbalajeSpecificación(InyecciónGarrebato): 10 kg/tamboro 20 kg/tambor.
Condiciones de almacenamiento
Preservados en recipientes originales sin abrir en un lugar fresco y seco antes de usar; Mantenido alejado de la luz solar directa, el calor y la humedad.
Duración
24 meses si se almacena en condiciones mencionadas anteriormente.
