Betadex sulfobutil éter sódico
Fórmula estructural química
Descripción
ElbEl etadex sulfobutil éter sódico, producido por HDC CHEM, es el producto de una reacción de sustitución entre la β-ciclodextrina y la 1,4-butano sultona. La unidad de glucosa de la β-ciclodextrina se forma mediante la unión de 7 piranosas mediante enlaces glucosídicos α-1,4. La reacción de sustitución ocurre en las posiciones hidroxilo de los carbonos 2, 3 y 6 de la unidad de glucosa β-CD, y el producto obtenido es una sustitución SBECD con un grado de 6,2-6,9. El diagrama de estructura es el siguiente:
| [Características del producto] | Se puede utilizar como solubilizante, humectante, quelante (agente complejante) y enmascarador multivalente. La sulfobutilbeta ciclodextrina sódica es un nuevo derivado aniónico de ciclodextrina altamente soluble en agua, que se integra fácilmente en moléculas de fármacos para formar complejos no covalentes, mejorando así su estabilidad, solubilidad en agua y seguridad. Reduce la nefrotoxicidad, alivia la hemólisis, controla la velocidad de liberación y enmascara el mal olor. Presenta buena solubilización, administración conveniente, seguridad y estabilidad. En comparación con la beta-ciclodextrina (β-CD), el éter sulfobutil sódico Betadex presenta mejor solubilidad en agua, menor hemólisis y menor nefrotoxicidad. Es un nuevo tipo de medicamento con amplias posibilidades de aplicación. |
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[Rendimiento del producto] | 1. Solubilización:Las sustancias farmacológicas neutras, positivas y negativas se pueden combinar eficazmente con sulfobutil éter-β-ciclodextrina, de modo que los compuestos con diferente solubilidad en la sustancia farmacológica se pueden aumentar de 10 a 25000 veces. 2. ConvenientDalfombraAadministración: El sulfobutil éter-β-ciclodextrina tiene buena biocompatibilidad y se puede administrar por inyección, vía oral, oftálmica, nasal, tópica e inhalación. 3. BuenoSseguridad: Generalmente se elimina rápida y completamente por los riñones tras su administración. Experimentos in vitro y estudios in vivo de toxicidad aguda, subaguda y crónica proporcionan datos de seguridad y están aprobados para formulaciones farmacéuticas humanas. 4. BuenoSestabilidad: La interacción con sulfobutilbeta ciclodextrina puede proporcionar un entorno protector beneficioso para la sustancia activa en su cavidad lipofílica, mientras que la superficie hidrofílica proporciona una excelente solubilidad en agua para proporcionar solubilidad y estabilidad. |
| [Casos de aplicación] | El éter sulfobutil sódico Betadex se utiliza a menudo en compuestos insolubles, como voriconazol, carfilzomib, ziprasidona, aripiprazol, maropitant (medicina veterinaria), posaconazol, carbamazepina, melfalán, delafloxacina, mebendazol, topiramato, omeprazol, clopidogrel, docetaxel, sofosbuvir, mesilato de ziprasidona, meloxicam, tetrahidroprogesterona y varias otras bases API nitrogenadas que se encuentran en diversas etapas clínicas. |
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[EspecíficoAaplicacións In The Pproductos]
| 1. Aplicación enIinyección(1) Función: Solubilizante, estabilizador, mejora la solubilidad y estabilidad de los fármacos insolubles y hace que los fármacos insolubles se conviertan en inyecciones. (2) Ejemplo: Utilice betadex sulfobutil éter sódico para mejorar la solubilidad de voriconazol, posaconazol, delafloxacino, docetaxel, ibuprofeno e indometacina; utilice betadex sulfobutil éter sódico para mejorar la estabilidad de carmustina. |
| 2. Aplicación enOralPindemnización(1) Función: Solubilizante, estabilizador, mejora la biodisponibilidad de fármacos insolubles. (2) Ejemplo: Mejorar la biodisponibilidad de Flunarizina, Danazol, Prednisolona y Prasugrel con Sulfobutil Éter-β-ciclodextrina. | |
| 3. Aplicación enOoftálmicoPindemnización(1) Función: Solubilizante, estabilizador, reduce la irritación del fármaco. (2) Ejemplo: Utilice sulfobutil éter-β-ciclodextrina para mejorar la irritación y la estabilidad de pilocarpina, dipivefrina, balofloxacina y ganciclovir. | |
| 4. Aplicación enNasalPindemnización(1) Función: Aumenta la permeabilidad de la mucosa nasal, mejora la solubilidad y estabilidad del fármaco y mejora la tasa metabólica del fármaco objetivo. (2) Ejemplo: Uso de sulfobutil éter-β-ciclodextrina para mejorar la solubilidad y estabilidad del midazolam. | |
| 5. Ungüento(1) Función: Mejorar la solubilidad y estabilidad de los fármacos. (2) Ejemplo: Uso de betadex sulfobutil éter sódico para mejorar la solubilidad y estabilidad de la nimesulida. |
| Elementos de prueba | Presupuesto | |
| Apariencia | Polvo amorfo de color blanco a blanquecino | |
| Solubilidad | Muy soluble en agua, escasamente soluble en metanol, prácticamente insoluble en etanol, N-hexano, 1-butanol, acetonitrilo, 2-propanol y acetato de etilo. | |
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Identificación | IR | Las mismas bandas de absorción que el éter sulfobutil betadextrina sódica USP RS. |
| HPLC | El tiempo de retención del pico principal de la solución de muestra corresponde al de la solución estándar. | |
| Grado medio de sustitución | Conforme | |
| Sodio | Identificar las pruebas que dan positivo para sodio | |
| Ensayo (sobre Bsis seco) | 95,0% ~ 105,0% | |
| Betadex | No más del 0,1% | |
| 1,4-Butano sultona | No más de 0,5 ppm | |
| Cloruro de sodio | No más del 0,2% | |
| Ácido 4-hidroxibutano-1-sulfónico | No más del 0,09% | |
| Éter bis(4-sulfobutílico) disódico | No más del 0,05% | |
| Endotoxinas bacterianas | No más de 0,02 EU/mg | |
| Recuento total de microbios aeróbicos | No más de 100 UFC/g | |
| Recuento total combinado de mohos y levaduras | No más de 50 UFC/g | |
| Escherichia coli | Negativo | |
| Claridad de la solución | La solución al 30 % (p/v) es transparente y esencialmente libre de partículas de materias extrañas. | |
| Grado medio de sustitución | 6.2 ~ 6.9 | |
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PicosⅠ-Ⅹ(% área del pico) | Ⅰ | 0,0 ~ 0,3 |
| II | 0,0 ~ 0,9 | |
| III | 0,5 ~ 5,0 | |
| IV | 2.0 ~ 10.0 | |
| IV | 10.0 ~ 20.0 | |
| II | 15.0 ~ 25.0 | |
| VIII | 20.0 ~ 30.0 | |
| III | 10.0 ~ 25.0 | |
| IV | 2.0 ~ 12.0 | |
| Ⅹ | 0.0 ~ 4.0 | |
| Valor de pH | 4.0 ~ 6.8 | |
| Determinación del agua | No más del 10,0% | |
Embalaje
1) Embalaje interior: bolsa de PE estéril + bolsa de papel de aluminio;
2) ExteriorPack:Ctablero de arborizaciónDRon(Tambor de fibra) o CArtón.
3) EmbalajeSespecificación(IinyecciónGrade):10 kg/tamboro 20 kg/tambor.
Condiciones de almacenamiento
Conservar en sus envases originales sin abrir en un lugar fresco y seco antes de usar; mantener alejado de la luz solar directa, del calor y de la humedad.
Duración
24 meses si se almacena en las condiciones mencionadas anteriormente.
