Bremelanotidacetat (PT-141)
Kurze Einleitung:
PT-141 (Bremelanotid) ist ein synthetisches Peptidmedikament, das als Analogon des α-Melanozyten-stimulierenden Hormons (α-MSH) wirkt, indem es Melanocortinrezeptoren (MCR) aktiviert.
Bremelanotid wird hauptsächlich zur Untersuchung und Behandlung von sexuellen Funktionsstörungen bei Frauen, insbesondere von Störungen mit vermindertem sexuellen Verlangen, eingesetzt.
In klinischen Studien zeigte Bremelanotid signifikante Wirkungen bei Frauen vor der Menopause mit verminderter sexueller Luststörung und half ihnen, ein normales sexuelles Verlangen aufrechtzuerhalten.
Sequenz:
Ac-Nle-Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-OH (chemische Brücke Asp2-Lys7)
Wirkmechanismus:
PT-141 wirkt direkt auf das zentrale Nervensystem, insbesondere auf die Bereiche des Hypothalamus und des limbischen Systems, die das Sexualverhalten regulieren (wie etwa mPOA), indem es Melanocortin-Rezeptor-Subtypen (wie etwa MC3R und MC4R) nicht selektiv aktiviert und dadurch das sexuelle Verlangen und die sexuelle Reaktion reguliert.
Im Gegensatz zu herkömmlichen Medikamenten (wie Sildenafil) beruht es nicht auf einer peripheren Vasodilatation, sondern wirkt über Nervenbahnen.
Klinische Anwendungen:
▲★ Indikationen:
Wird hauptsächlich zur Behandlung der weiblichen Sexualfunktionsstörung (HSDD) eingesetzt, insbesondere bei Frauen vor der Menopause. Es wurde am 21. Juni 2019 von der US-amerikanischen FDA unter dem Handelsnamen Vyleesi® zugelassen. Die Darreichungsform ist die subkutane Injektion.
▲★Wirksamkeitsmerkmale:
Klinische Tests zeigen, dass die Wirksamkeit etwa 4 Stunden nach der Injektion ihren Höhepunkt erreicht, das sexuelle Verlangen schnell stimuliert und nicht süchtig macht.
▲★ Weitere Studien:
In frühen Studien wurde auch die mögliche Rolle von Candida bei sexuellen Funktionsstörungen bei Männern untersucht, die Hauptindikationen konzentrieren sich jedoch auf die weibliche Bevölkerung.
Spezifikationen unseres PT-141:
| Testgegenstände | Technische Daten | |
| Aussehen | Weißes Pulver | |
| Löslichkeit (Wasser) | Nicht weniger als 5 mg/ml | |
| MS (ESI) | 1025,16 ± 1,0 | |
| Reinheit (HPLC) | Nicht weniger als 98,0 % | |
| Verwandte Substanzen (HPLC) | Jede einzelne Verunreinigung: ≤1,0 % | |
| Peptidgehalt (N%) | Nicht weniger als 80,0 % | |
| Wassergehalt (Karl Fischer) | Nicht mehr als 10,0 % | |
| Aminosäureanalyse | Sein | 0,8 ~ 1,2 |
| Asp | 0,8 ~ 1,2 | |
| Arg | 0,8 ~ 1,2 | |
| Lys | 0,8 ~ 1,2 | |
| Phe | 0,8 ~ 1,2 | |
| Trp | 0,8 ~ 1,2 | |
| Acetatgehalt (HPLC) | Weniger als 12,0 % | |
| TFA-Inhalt | Nicht mehr als 0,5 % | |
| Restlösungsmittel (GC) | Acetonitril | Nicht mehr als 410 ppm |
| Methanol | Nicht mehr als 3000 ppm | |
| Äther | Nicht mehr als 5000 ppm | |
| Methylenchlorid | Nicht mehr als 600 ppm | |
| N,N-Dimethylformamid | Nicht mehr als 880 ppm | |
| Triisopropylsilan | Nicht mehr als 5000 ppm | |
| Bakterielle Endotoxine | Weniger als 10EU/mg | |
| Mikrobielle Grenzen | Gesamtzahl aerober Keime | Nicht mehr als 200 KBE/g |
| Gesamtanzahl an Hefen und Schimmelpilzen | Nicht mehr als 200 KBE/g | |
| Analyse (HPLC) | 95,0 % – 105,0 % (auf wasserfreier, essigsäurefreier Basis) | |
Labor- und Geräteausstellung:
Verpackung:
① Rohpulver:1 g/Flasche, 2 g/Flasche, 3 g/Flasche, 5 g/Flasche oder gemäß den spezifischen Anforderungen der Kunden.
② Lyophilisiertes Pulver:10 Fläschchen pro Schachtel (10 mg pro Fläschchen).
Mindestbestellmenge (MOQ):
① Rohpulver:1 Gramm.
② Lyophilisiertes Pulver:Eine Schachtel (10 mg x 10 Fläschchen).
Zahlungsarten:
Transportmittel:
Lagerbedingungen:
① Rohpulver:
An einem kühlen, trockenen Ort ohne Sonnenlicht und Feuchtigkeit lagern (empfohlene Temperatur: unter -20 °C).
② Lyophilisiertes Pulver:
In luftdichten Behältern aufbewahrt und vor Licht geschützt (empfohlene Temperatur: -25 °C bis -15 °C).
Haltbarkeit:
24 Monate ab Herstellungsdatum bei Lagerung unter den oben genannten Bedingungen.
