Betadex-Sulfobutylether-Natrium
Chemische Strukturformel
Beschreibung
DerbEtadex-Sulfobutylether-Natrium von HDC CHEM ist das Produkt einer Substitutionsreaktion zwischen β-Cyclodextrin und 1,4-Butansulton. Die Glucoseeinheit von Beta-Cyclodextrin entsteht durch die Verknüpfung von 7-Pyranose über a-1, 4-glykosidische Bindungen. Die Substitutionsreaktion findet an den Kohlenstoff-Hydroxypositionen 2, 3 und 6 der β-CD-Glucoseeinheit statt. Das erhaltene Produkt ist ein Substitutions-SBECD mit einem Substitutionsgrad von 6,2–6,9. Das Strukturdiagramm ist wie folgt:
| [Produktmerkmale] | Es kann als Lösungsvermittler, Netzmittel, Chelatbildner (Komplexbildner) und multivalentes Maskierungsmittel verwendet werden. Natriumsulfobutylbeta-Cyclodextrin ist ein neuartiges anionisches, hoch wasserlösliches Cyclodextrinderivat, das sich gut mit Arzneimittelmolekülen zu nichtkovalenten Komplexen verbinden lässt und so die Stabilität, Wasserlöslichkeit und Sicherheit von Arzneimitteln verbessert. Es kann die Nephrotoxizität reduzieren, die Hämolyse von Arzneimitteln lindern, die Freisetzungsrate von Arzneimitteln kontrollieren und unangenehme Gerüche maskieren. Es bietet eine gute Solubilisierung, ist bequem zu verabreichen, sicher und stabil. Im Vergleich zu Beta-Cyclodextrin (β-CD) weist Betadex-Sulfobutylether-Natrium eine bessere Wasserlöslichkeit, weniger Hämolyse und geringere Nephrotoxizität auf. Es ist ein neuartiges Arzneimittel mit sehr breiten Anwendungsaussichten. |
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[Produktleistung] | 1. Solubilisierung:Neutrale, positive und negative Arzneistoffe können effektiv mit Sulfobutylether-β-Cyclodextrin kombiniert werden, sodass die Löslichkeit von Verbindungen mit unterschiedlicher Arzneistoffsubstanz um das 10- bis 25.000-fache erhöht werden kann. 2. PraktischDTeppichAVerwaltung: Sulfobutylether-β-Cyclodextrin weist eine gute Biokompatibilität auf und kann durch Injektion, oral, ophthalmisch, nasal, topisch und durch Inhalation verabreicht werden. 3. GutSSicherheit: Es wird nach der Verabreichung im Allgemeinen schnell und vollständig aus den Nieren ausgeschieden. In-vitro-Experimente und In-vivo-Studien zur akuten, subakuten und chronischen Toxizität liefern Sicherheitsdaten und sind für pharmazeutische Formulierungen am Menschen zugelassen. 4. GutSStabilität: Die Wechselwirkung mit Sulfobutylbeta-Cyclodextrin kann eine vorteilhafte Schutzumgebung für den Arzneimittelwirkstoff in seinem lipophilen Hohlraum schaffen, während die hydrophile Oberfläche eine ausgezeichnete Wasserlöslichkeit bietet und so für Löslichkeit und Stabilität sorgt. |
| [Anwendungsfälle] | Betadex-Sulfobutylether-Natrium wird häufig in unlöslichen Verbindungen verwendet, wie z. B. Voriconazol, Carfilzomib, Ziprasidon, Aripiprazol, Maropitant (Tiermedizin), Posaconazol, Carbamazepin, Melphalan, Delafloxacin, Mebendazol, Topiramat, Omeprazol, Clopidogrel, Docetaxel, Sofosbuvir, Ziprasidonmesylat, Meloxicam, Tetrahydroprogesteron und mehreren anderen stickstoffhaltigen API-Basen, die sich in verschiedenen klinischen Stadien befinden. |
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[SpezifischAAnwendungs In The PProdukts]
| 1. Anwendung inIInjektion(1) Funktion: Lösungsvermittler, Stabilisator, Verbesserung der Löslichkeit und Stabilität unlöslicher Arzneimittel und Herstellung von Injektionslösungen für unlösliche Arzneimittel. (2) Beispiel: Verwendung von Betadex-Sulfobutylether-Natrium zur Verbesserung der Löslichkeit von Voriconazol, Posaconazol, Delafloxacin, Docetaxel, Ibuprofen und Indomethacin; Verwendung von Betadex-Sulfobutylether-Natrium zur Verbesserung der Stabilität von Carmustin. |
| 2. Anwendung inOralPReparationen(1) Funktion: Lösungsvermittler, Stabilisator, Verbesserung der Bioverfügbarkeit unlöslicher Arzneimittel. (2) Beispiel: Verbesserung der Bioverfügbarkeit von Flunarizin, Danazol, Prednisolon und Prasugrel mit Sulfobutylether-β-Cyclodextrin. | |
| 3. Anwendung inOPhthalsäurePReparationen(1) Funktion: Lösungsvermittler, Stabilisator, Verringerung der Arzneimittelreizung. (2) Beispiel: Verwendung von Sulfobutylether-β-Cyclodextrin zur Verbesserung der Reizung und Stabilität von Pilocarpin, Dipivefrin, Balofloxacin und Ganciclovir. | |
| 4. Anwendung inNasalPReparationen(1) Funktion: Erhöhung der Durchlässigkeit der Nasenschleimhaut, Verbesserung der Löslichkeit und Stabilität des Arzneimittels und Verbesserung der Stoffwechselrate des Zielarzneimittels. (2) Beispiel: Verwendung von Sulfobutylether-β-Cyclodextrin zur Verbesserung der Löslichkeit und Stabilität von Midazolam. | |
| 5. Salbe(1) Funktion: Verbesserung der Löslichkeit und Stabilität von Arzneimitteln. (2) Beispiel: Verwendung von Betadex-Sulfobutylether-Natrium zur Verbesserung der Löslichkeit und Stabilität von Nimesulid. |
| Testelemente | Technische Daten | |
| Aussehen | Weißes bis cremefarbenes amorphes Pulver | |
| Löslichkeit | Sehr gut löslich in Wasser, wenig löslich in Methanol, praktisch unlöslich in Ethanol, N-Hexan, 1-Butanol, Acetonitril, 2-Propanol und Ethylacetat. | |
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Identifikation | IR | Dieselben Absorptionsbänder wie USP Betadex-Sulfobutylether-Natrium RS. |
| HPLC | Die Retentionszeit des Hauptpeaks der Probenlösung entspricht der der Standardlösung. | |
| Durchschnittlicher Substitutionsgrad | Konform | |
| Natrium | Identifizieren Sie Tests, die positiv auf Natrium sind | |
| Test (auf getrocknetem Basen) | 95,0 % bis 105,0 % | |
| Betadex | Nicht mehr als 0,1 % | |
| 1,4-Butansulton | Nicht mehr als 0,5 ppm | |
| Natriumchlorid | Nicht mehr als 0,2 % | |
| 4-Hydroxybutan-1-sulfonsäure | Nicht mehr als 0,09 % | |
| Bis(4-sulfobutyl)ether-Dinatrium | Nicht mehr als 0,05 % | |
| Bakterielle Endotoxine | Nicht mehr als 0,02 EU/mg | |
| Die Gesamtzahl der aerobischen Mikroorganismen | Nicht mehr als 100 KBE/g | |
| Die Gesamtzahl der Schimmelpilze und Hefen | Nicht mehr als 50 KBE/g | |
| Escherichia coli | Negativ | |
| Klarheit der Lösung | Die 30 %ige (w/v) Lösung ist klar und im Wesentlichen frei von Fremdpartikeln. | |
| Durchschnittlicher Substitutionsgrad | 6,2 ~ 6,9 | |
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GipfelⅠ-Ⅹ(% Peakfläche) | Ⅰ | 0,0 ~ 0,3 |
| Ⅱ | 0,0 ~ 0,9 | |
| Ⅲ | 0,5 ~ 5,0 | |
| Ⅳ | 2,0 ~ 10,0 | |
| Ⅴ | 10,0 ~ 20,0 | |
| Ⅵ | 15,0 ~ 25,0 | |
| Ⅶ | 20,0 ~ 30,0 | |
| Ⅷ | 10,0 ~ 25,0 | |
| Ⅸ | 2,0 ~ 12,0 | |
| Ⅹ | 0,0 ~ 4,0 | |
| pH-Wert | 4,0 ~ 6,8 | |
| Wasserbestimmung | Nicht mehr als 10,0 % | |
Verpackung
1) Innere Verpackung: Steriler PE-Beutel + Aluminiumfolienbeutel;
2) ÄußerePBestätigung:CPappeDRum(Fiber Drum) oder CArton.
3) VerpackungSSpezifikation(IInjektionGRade): 10kg/Trommeloder 20kg/Trommel.
Lagerbedingungen
Vor Gebrauch in ungeöffneten Originalbehältern an einem kühlen, trockenen Ort aufbewahren und vor direkter Sonneneinstrahlung, Hitze und Feuchtigkeit schützen.
Haltbarkeit
24 Monate bei Lagerung unter den oben genannten Bedingungen.
