Betadex -Sulfobutylether -Natrium
Chemische Strukturformel
Beschreibung
DerbEtadex-Sulfobutylether-Natrium, das durch HDC-Chem produziert wird, ist das Produkt der Substitutionsreaktion zwischen β-Cyclodextrin und 1,4-Butan-Sulton. Die Glucoseeinheit von Beta-Cyclodextrin wird durch Verknüpfen von 7 Pyranose durch A-1, 4 glycosidische Bindungen gebildet. Die Substitutionsreaktion tritt an den 2-, 3- und 6 Kohlenstoffhydroxylpositionen der β-CD-Glucoseeinheit auf, und das erhaltene Produkt ist eine Substitutions-SBECD mit einem Grad von 6,2-6,9, das Strukturdiagramm lautet wie folgt:
| [Produktmerkmale] | Es kann als Solubilizer, Benetzungsmittel, Chelat -Agent (Komplexierungsmittel), Multivalent -Maskierungsmittel verwendet werden. Natriumsulfobutylbeta-Cyclodextrin ist eine neue Art von anionischen, hoch wasserlöslichen Cyclodextrin-Derivat, die bei Arzneimittelmolekülen gut einbezogen werden kann, um nicht kovalente Komplexe zu bilden, wodurch die Stabilität, die Wasserlöslichkeit und die Sicherheit von Arzneimitteln verbessert werden. Es kann die Nephrotoxizität verringern, die Hämolyse des Arzneimittels, die Kontrollrate für Arzneimittelfreisetzungen, den schlechten Geruch usw. maskieren. Es hat eine gute Solubilisierung, eine bequeme Arzneimittelverabreichung, Sicherheit und Stabilität. Es ist eine neue Art von medizinischem Medikament mit sehr breiten Anwendungsaussichten zu Zubehör. |
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[Produktleistung] | 1. Solubilisierung:Neutrale, positive und negative Arzneimittelsubstanzen können effektiv mit Sulfobutylether-β-Cyclodextrin kombiniert werden, so dass Verbindungen mit unterschiedlicher Löslichkeit in der Arzneimittelsubstanz um das 10- bis 25000-mal erhöht werden können. 2. praktischDTeppichAVerabreichung: Sulfobutylether-β-Cyclodextrin weist eine gute Biokompatibilität auf und kann durch Injektion, orale, ophthalmische, nasale, topische und Inhalation verabreicht werden. 3. GutSÖkurität: Es wird im Allgemeinen schnell und vollständig aus den Nieren nach der Verabreichung beseitigt. In -vitro -Experimente und in vivo akute, subakute und chronische Toxizitätsstudien liefern Sicherheitsdaten und sind für menschliche pharmazeutische Formulierungen zugelassen. 4. GutSTabilität: Die Wechselwirkung mit Sulfobutylbeta -Cyclodextrin kann eine vorteilhafte Schutzumgebung für die Arzneimittelsubstanz in ihrem lipophilen Hohlraum liefern, während die hydrophile Oberfläche eine hervorragende Wasserlöslichkeit bietet, um Löslichkeit und Stabilität zu gewährleisten. |
| [Anwendungsfälle] | Betadex sulfobutyl ether sodium is often used in insoluble compounds, such as Voriconazole, Carfilzomib, Ziprasidone, Aripiprazole, Maropitant (Animal Medicine), Posaconazole, Carbamazepine, Melphalan, Delafloxacin, Mebendazole, Topiramate, Omeprazole, Clopidogrel, Docetaxel, Sofosbuvir, Ziprasidon -Mesylat, Meloxicam, Tetrahydroprorogesteron und mehrere andere stickstoffhaltige API -Basen befinden sich in verschiedenen klinischen Stadien. |
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[SpezifischAPPLICATIONs In The PRODUCTs]
| 1. Anwendung inINunken(1) Funktion: Solubilizer, Stabilisator, Verbesserung der Löslichkeit und Stabilität von unlöslichen Arzneimitteln und zu unlösliche Medikamente zu Injektionen. (2) Beispiel: Verwenden Sie Betadex Sulfobutylether -Natrium, um die Löslichkeit von Voriconazol, Posaconazol, Delafloxacin, Docetaxel, Ibuprofen und Indomethacin zu verbessern; Verwendung von Betadex -Sulfobutylether -Natrium zur Verbesserung der Stabilität von Karmustin. |
| 2. Anwendung inORalPReparationen(1) Funktion: Solubilizer, Stabilisator, Verbesserung der Bioverfügbarkeit von unlöslichen Arzneimitteln. (2) Beispiel: Verbessern Sie die Bioverfügbarkeit von Flunarizin, Danazol, Prednisolon und Prasugrel mit Sulfobutylether-β-Cyclodextrin. | |
| 3. Anwendung inOphthalmischPReparationen(1) Funktion: Solubilizer, Stabilisator, reduzieren Sie die Arzneimittelreizungen. (2) Beispiel: Verwenden Sie Sulfobutylether-β-Cyclodextrin, um die Reizung und Stabilität von Pilokarpin, Dipivefrin, Balofloxacin und Ganciclovir zu verbessern. | |
| 4. Anwendung inNASALPReparationen(1) Funktion: Erhöhen Sie die Permeabilität der Nasenschleimhaut, verbessern Sie die Löslichkeit und Stabilität des Arzneimittels und verbessern Sie die Stoffwechselrate des Zieldrogens. (2) Beispiel: Unter Verwendung von Sulfobutylether-β-Cyclodextrin zur Verbesserung der Löslichkeit und Stabilität von Midazolam. | |
| 5. Salbe(1) Funktion: Verbesserung der Löslichkeit und Stabilität von Arzneimitteln. (2) Beispiel: Unter Verwendung von Betadex -Sulfobutylether -Natrium zur Verbesserung der Löslichkeit und Stabilität von Nimesulid. |
| Gegenstände testen | Spezifikationen | |
| Aussehen | Weiß bis nicht weiße amorphe Pulver | |
| Löslichkeit | Sehr löslich in Wasser, sparsam löslich in Methanol, praktisch unlöslich in Ethanol, N-Hexan, 1-Butanol, Acetonitril, 2-Propanol und Ethylacetat. | |
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Identifikation | IR | Gleiche Absorptionsbanden wie USP Betadex Sulfobutylether Natrium Rs. |
| HPLC | Die Retentionszeit des Hauptpeaks der Probenlösung entspricht der der Standardlösung. | |
| Durchschnittlicher Substitutionsgrad | Entspricht | |
| Natrium | Die Identifizierung von Tests sind positiv für Natrium | |
| Assay (auf getrocknetem BSIS) | 95,0% ~ 105,0% | |
| Betadex | Nicht mehr als 0,1% | |
| 1,4-Butane Sultone | Nicht mehr als 0,5 ppm | |
| Natriumchlorid | Nicht mehr als 0,2% | |
| 4-Hydroxybutane-1-Sulfonsäure | Nicht mehr als 0,09% | |
| Bis (4-Sulfobutyl) -Therdisatrium | Nicht mehr als 0,05% | |
| Bakterielle Endotoxine | Nicht mehr als 0,02EU/mg | |
| Die gesamten aeroben mikrobiellen Zählungen | Nicht mehr als 100cfu/g | |
| Die Gesamtzahl der kombinierten Formen und Hefen zählen | Nicht mehr als 50cfu/g | |
| Escherichia coli | Negativ | |
| Klarheit der Lösung | 30%(W/V) Lösung ist klar und im Wesentlichen frei von Fremdkörpern. | |
| Durchschnittlicher Substitutionsgrad | 6.2 ~ 6,9 | |
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PeaksⅠ-Ⅹ(% Spitzenfläche) | Ⅰ | 0,0 ~ 0,3 |
| Ⅱ | 0,0 ~ 0,9 | |
| Ⅲ | 0,5 ~ 5,0 | |
| Ⅳ | 2.0 ~ 10.0 | |
| Ⅴ | 10.0 ~ 20.0 | |
| Ⅵ | 15.0 ~ 25.0 | |
| Ⅶ | 20.0 ~ 30.0 | |
| Ⅷ | 10.0 ~ 25.0 | |
| Ⅸ | 2.0 ~ 12,0 | |
| Ⅹ | 0,0 ~ 4,0 | |
| pH -Wert | 4.0 ~ 6,8 | |
| Wasserbestimmung | Nicht mehr als 10,0% | |
Verpackung
1) Innenverpackung: Sterile PE -Beutel + Aluminiumfolienbeutel;
2) ÄußerePAcker:CArdboardDRum(Fasertrommel) oder cArton.
3) VerpackungSPecifikation(INunkenGRade): 10 kg/Trommeloder 20 kg//Trommel.
Speicherbedingungen
In ungeöffneten Originalbehältern an einem kühlen, trockenen Ort vor dem Gebrauch erhalten; von direktem Sonnenlicht, Hitze und Feuchtigkeit ferngehalten.
Haltbarkeit
24 Monate, wenn sie unter den oben genannten Bedingungen aufbewahrt werden.
