أسيتات بريميلانوتيد (PT-141)
مقدمة موجزة:
PT-141 (بريميلانوتيد) هو دواء ببتيدي اصطناعي يعمل كنظير لهرمون تحفيز الخلايا الصباغية α (α-MSH) عن طريق تنشيط مستقبلات الميلانوكورتين (MCR).
يستخدم بريميلانوتيد بشكل أساسي لدراسة وعلاج الخلل الوظيفي الجنسي لدى الإناث، وخاصة اضطراب الرغبة الجنسية المنخفضة النشاط.
في التجارب السريرية، أظهر بريميلانوتيد تأثيرات كبيرة على النساء في مرحلة ما قبل انقطاع الطمث اللاتي يعانين من اضطراب الرغبة الجنسية المنخفضة وساعدهن في الحفاظ على الرغبة الجنسية الطبيعية.
تسلسل:
Ac-Nle-Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-OH (الجسر الكيميائي Asp2-Lys7)
آلية العمل:
يؤثر PT-141 بشكل مباشر على الجهاز العصبي المركزي، وخاصة مناطق تنظيم السلوك الجنسي في منطقة تحت المهاد والجهاز الحوفي (مثل mPOA)، عن طريق تنشيط مستقبلات الميلانوكورتين غير الانتقائية (مثل MC3R وMC4R)، وبالتالي تنظيم الرغبة الجنسية والاستجابة الجنسية.
وعلى عكس الأدوية التقليدية (مثل السيلدينافيل)، فإنه لا يعتمد على توسع الأوعية الدموية الطرفية، بل يعمل من خلال المسارات العصبية.
التطبيقات السريرية:
▲★ المؤشرات:
يُستخدم بشكل رئيسي لعلاج اضطراب نقص الرغبة الجنسية لدى النساء (HSDD)، وخاصةً النساء قبل انقطاع الطمث. وقد وافقت عليه إدارة الغذاء والدواء الأمريكية في 21 يونيو 2019، باسمه التجاري Vyleesi®، ويُعطى عن طريق الحقن تحت الجلد.
▲★خصائص الفعالية:
تشير التجارب السريرية إلى أن فعاليته تصل إلى ذروتها بعد حوالي 4 ساعات من الحقن، ويمكن أن تحفز الرغبة الجنسية بسرعة، وهي غير مسببة للإدمان.
▲★ دراسات أخرى:
وقد استكشفت الدراسات المبكرة أيضًا دورها المحتمل في الخلل الوظيفي الجنسي عند الذكور، ولكن المؤشرات الرئيسية تتركز في السكان الإناث.
مواصفات PT-141 الخاصة بنا:
| عناصر الاختبار | تحديد | |
| مظهر | مسحوق أبيض | |
| الذوبان (الماء) | لا يقل عن 5 ملغ/مل | |
| MS (ESI) | 1025.16 ± 1.0 | |
| النقاء (HPLC) | لا تقل عن 98.0% | |
| المواد ذات الصلة (HPLC) | أي شوائب فردية: ≤1.0% | |
| محتوى الببتيد (ن%) | لا تقل عن 80.0% | |
| محتوى الماء (كارل فيشر) | لا يزيد عن 10.0% | |
| تحليل الأحماض الأمينية | له | 0.8 ~ 1.2 |
| أسب | 0.8 ~ 1.2 | |
| أرج | 0.8 ~ 1.2 | |
| ليس | 0.8 ~ 1.2 | |
| فين | 0.8 ~ 1.2 | |
| ترب | 0.8 ~ 1.2 | |
| محتوى الأسيتات (HPLC) | أقل من 12.0% | |
| محتوى TFA | لا يزيد عن 0.5% | |
| المذيبات المتبقية (GC) | أسيتونتريل | لا يزيد عن 410 جزء في المليون |
| الميثانول | لا يزيد عن 3000 جزء في المليون | |
| الأثير | لا يزيد عن 5000 جزء في المليون | |
| كلوريد الميثيلين | لا يزيد عن 600 جزء في المليون | |
| ن،ن-ثنائي ميثيل فورماميد | لا يزيد عن 880 جزء في المليون | |
| ثلاثي إيزوبروبيل سيلان | لا يزيد عن 5000 جزء في المليون | |
| السموم البكتيرية الداخلية | أقل من 10EU/mg | |
| الحدود الميكروبية | إجمالي عدد الميكروبات الهوائية | لا يزيد عن 200CFU/g |
| إجمالي عدد الخميرة والعفن | لا يزيد عن 200CFU/g | |
| التحليل (HPLC) | 95.0% ~ 105.0% (على أساس خالٍ من حمض الأسيتيك اللامائي) | |
عرض المختبر والمعدات:
التغليف:
① مسحوق خام:1 جرام/زجاجة، 2 جرام/زجاجة، 3 جرام/زجاجة، 5 جرام/زجاجة أو وفقًا للمتطلبات المحددة من العملاء.
② مسحوق مجفف بالتجميد:10 قوارير في كل علبة (10 ملغ لكل قارورة).
الحد الأدنى لكمية الطلب (MOQ):
① مسحوق خام:1 جرام.
② مسحوق مجفف بالتجميد:صندوق واحد (10 ملغ*10 قوارير).
طرق الدفع:
وسائل النقل:
ظروف التخزين:
① مسحوق خام:
يُخزن في مكان بارد وجاف بعيدًا عن أشعة الشمس والرطوبة (درجة الحرارة الموصى بها: أقل من -20 درجة مئوية).
② مسحوق مجفف بالتجميد:
يُحفظ في حاويات محكمة الإغلاق، محميًا من الضوء (درجة الحرارة الموصى بها: -25 درجة مئوية ~ -15 درجة مئوية).
مدة الصلاحية:
24 شهرًا من تاريخ التصنيع عند تخزينها في ظل الظروف المذكورة أعلاه.
