بيتاديكس سلفوبوتيل إيثر الصوديوم
الصيغة الكيميائية الهيكلية
وصف
الbإيتاديكس سلفوبوتيل إيثر الصوديوم، المنتج من قِبل شركة HDC CHEM، هو ناتج تفاعل استبدال بين بيتا سيكلوديكسترين و1،4-بوتان سولتون. تتكون وحدة الجلوكوز في بيتا سيكلوديكسترين عن طريق ربط 7 بيرانوز بروابط غليكوزيدية من النوع a-1، 4. يحدث تفاعل الاستبدال عند مواقع هيدروكسيل الكربون 2، 3، و6 في وحدة الجلوكوز β-CD، والناتج الناتج هو SBECD استبدالي بدرجة تتراوح بين 6.2 و6.9. مخطط التركيب كما يلي:
| [ميزات المنتج] | يمكن استخدامه كمذيب، وعامل ترطيب، وعامل خلاب (عامل مُركّب)، وعامل إخفاء متعدد التكافؤ. يُعد سلفوبوتيل بيتا سيكلوديكسترين الصوديوم نوعًا جديدًا من مشتقات سيكلوديكسترين الأنيونية عالية الذوبان في الماء، والتي يمكن دمجها بسهولة مع جزيئات الدواء لتكوين معقدات غير تساهمية، مما يُحسّن استقرار الأدوية وذوبانها في الماء وسلامتها. كما يُمكنه تقليل السمية الكلوية، وتخفيف انحلال الدم الدوائي، والتحكم في معدل إطلاق الدواء، وإخفاء الروائح الكريهة، وغيرها. يتميز بقدرة ذوبان جيدة، وسهولة في تناول الدواء، وسلامته واستقراره. مقارنةً ببيتا سيكلوديكسترين (β-CD)، يتميز بيتاديكس سلفوبوتيل إيثر الصوديوم بذوبان أفضل في الماء، وانخفاض في انحلال الدم، وانخفاض في السمية الكلوية. إنه نوع جديد من الأدوية الطبية ذات آفاق استخدام واسعة جدًا. |
|
[أداء المنتج] | 1. الذوبان:يمكن دمج المواد الدوائية المحايدة والإيجابية والسلبية بشكل فعال مع سلفوبوتيل إيثر-β-سيكلوديكسترين، بحيث يمكن زيادة المركبات ذات الذوبان المختلفة في المادة الدوائية بمقدار 10 إلى 25000 مرة. 2. مريحDبساطAالإدارة: يتميز سلفوبوتيل إيثر-β-سيكلوديكسترين بتوافق حيوي جيد ويمكن إعطاؤه عن طريق الحقن أو الفم أو العين أو الأنف أو موضعيًا أو الاستنشاق. 3. جيدSالأمن: يُطرح هذا الدواء عادةً بسرعة وكاملة من الكلى بعد تناوله. تُوفر التجارب المخبرية ودراسات السمية الحادة وشبه الحادة والمزمنة في الجسم الحي بيانات السلامة، وهي معتمدة للاستخدام في المستحضرات الصيدلانية البشرية. 4. جيدSالاستقرار: يمكن أن يوفر التفاعل مع سلفوبوتيل بيتا سيكلوديكسترين بيئة وقائية مفيدة للمادة الدوائية في تجويفها المحب للدهون، بينما يوفر السطح المحب للماء قابلية ممتازة للذوبان في الماء لتوفير الذوبان والاستقرار. |
| [حالات التطبيق] | يستخدم بيتاديكس سلفوبوتيل إيثر الصوديوم غالبًا في المركبات غير القابلة للذوبان، مثل فوريكونازول، كارفيلزوميب، زيبراسيدون، أريبيبرازول، ماروبيتانت (دواء حيواني)، بوساكونازول، كاربامازيبين، ميلفالان، ديلافلوكساسين، ميبيندازول، توبيراميت، أوميبرازول، كلوبيدوجريل، دوسيتاكسيل، سوفوسبوفير، ميسيلات زيبراسيدون، ميلوكسيكام، رباعي هيدرو بروجسترون، والعديد من قواعد API النيتروجينية الأخرى في مراحل سريرية مختلفة. |
|
[محددAتطبيقs In The Pالمنتجs]
| 1. التطبيق فيIحقنة(1) الوظيفة: مذيب ومثبت، يحسن قابلية الذوبان واستقرار الأدوية غير القابلة للذوبان، ويجعل الأدوية غير القابلة للذوبان تتطور إلى حقن. (2) مثال: استخدام بيتاديكس سلفوبوتيل إيثر الصوديوم لتحسين قابلية ذوبان فوريكونازول، وبوساكونازول، وديلافلوكساسين، ودوسيتاكسيل، وإيبوبروفين، وإندوميثاسين؛ استخدام بيتاديكس سلفوبوتيل إيثر الصوديوم لتحسين استقرار كارموستين. |
| 2. التطبيق فيOرالPتعويضات(1) الوظيفة: مذيب، مثبت، يحسن التوافر البيولوجي للأدوية غير القابلة للذوبان. (2) مثال: تحسين التوافر البيولوجي للفلوناريزين، دانازول، بريدنيزولون وبراسوجريل باستخدام سلفوبوتيل إيثر-β-سيكلوديكسترين. | |
| 3. التطبيق فيOطب العيونPتعويضات(1) الوظيفة: مذيب، مثبت، يقلل من تهيج الدواء. (2) مثال: استخدم سلفوبوتيل إيثر-β-سيكلوديكسترين لتحسين تهيج واستقرار بيلوكاربين، وديبيفرين، وبالوفلوكساسين، وجانسيكلوفير. | |
| 4. التطبيق فيNعسلPتعويضات(1) الوظيفة: زيادة نفاذية الغشاء المخاطي للأنف، وتحسين قابلية ذوبان الدواء واستقراره، وتحسين معدل التمثيل الغذائي للدواء المستهدف. (2) مثال: استخدام سلفوبوتيل إيثر-β-سيكلوديكسترين لتحسين قابلية ذوبان واستقرار الميدازولام. | |
| 5. مرهم(1) الوظيفة: تحسين قابلية ذوبان واستقرار الأدوية. (2) مثال: استخدام بيتادكس سلفوبوتيل إيثر الصوديوم لتحسين قابلية ذوبان واستقرار نيميسوليد. |
| عناصر الاختبار | تحديد | |
| مظهر | مسحوق غير متبلور أبيض إلى أبيض مائل للصفرة | |
| الذوبانية | قابل للذوبان للغاية في الماء، وقابل للذوبان بشكل ضئيل في الميثانول، وغير قابل للذوبان عمليًا في الإيثانول، وN-هكسان، و1-بيوتانول، وأسيتونيتريل، و2-بروبانول، وأسيتات الإيثيل. | |
|
تعريف | IR | نطاقات الامتصاص نفسها مثل بيتاديكس سلفوبوتيل إيثر الصوديوم RS. |
| كروماتوغرافيا السائل عالي الأداء | يتوافق زمن الاحتفاظ بالذروة الرئيسية لمحلول العينة مع زمن الاحتفاظ بالحل القياسي. | |
| متوسط درجة الاستبدال | يتوافق | |
| الصوديوم | تحديد الاختبارات الإيجابية للصوديوم | |
| التحليل (على البذور المجففة) | 95.0% ~ 105.0% | |
| بيتاديكس | لا يزيد عن 0.1% | |
| 1,4-بوتان سولتون | لا يزيد عن 0.5 جزء في المليون | |
| كلوريد الصوديوم | لا يزيد عن 0.2% | |
| حمض 4-هيدروكسي بيوتان-1-سلفونيك | لا يزيد عن 0.09% | |
| ثنائي (4-سلفو بوتيل) إيثر ثنائي الصوديوم | لا يزيد عن 0.05% | |
| السموم البكتيرية الداخلية | لا يزيد عن 0.02EU/mg | |
| إجمالي عدد الميكروبات الهوائية | لا يزيد عن 100CFU/g | |
| إجمالي عدد العفن والخميرة مجتمعة | لا يزيد عن 50CFU/g | |
| الإشريكية القولونية | سلبي | |
| وضوح الحل | المحلول بنسبة 30% (وزن/حجم) يكون شفافًا وخاليًا بشكل أساسي من جزيئات المواد الغريبة. | |
| متوسط درجة الاستبدال | 6.2 ~ 6.9 | |
|
قمم1-Ⅹ(% مساحة الذروة) | 1 | 0.0 ~ 0.3 |
| 2/2 | 0.0 ~ 0.9 | |
| Ⅲ | 0.5 ~ 5.0 | |
| 4 | 2.0 ~ 10.0 | |
| Ⅴ | 10.0 ~ 20.0 | |
| ثامناً | 15.0 ~ 25.0 | |
| Ⅶ | 20.0 ~ 30.0 | |
| Ⅷ | 10.0 ~ 25.0 | |
| Ⅸ | 2.0 ~ 12.0 | |
| Ⅹ | 0.0 ~ 4.0 | |
| قيمة الرقم الهيدروجيني | 4.0 ~ 6.8 | |
| تحديد المياه | لا يزيد عن 10.0% | |
التعبئة والتغليف
1) التعبئة الداخلية: كيس من البولي إيثيلين المعقم + كيس من رقائق الألومنيوم؛
2) الخارجيPالإقرار:Cلوح خشبيDالروم(أسطوانة الألياف) أو Cأرتون.
3) التعبئة والتغليفSتحديد المواصفات(IحقنةGرادي): 10 كجم/طبلأو 20 كجم/طبل.
ظروف التخزين
يحفظ في عبواته الأصلية غير المفتوحة في مكان بارد وجاف قبل الاستخدام، ويحفظ بعيدًا عن أشعة الشمس المباشرة والحرارة والرطوبة.
مدة الصلاحية
24 شهرًا إذا تم تخزينها في ظل الظروف المذكورة أعلاه.
