7,8-ديهيدروكسي فلافون
الصيغة الكيميائية الهيكلية
الخصائص الفيزيائية والكيميائية
| نقطة الانصهار | 243-246 درجة مئوية |
| نقطة الغليان | 494.4±45.0 درجة مئوية (متوقعة) |
| كثافة | 1.443±0.06 جم/سم3 (متوقع) |
| الوكالة الفيدرالية لإدارة الطوارئ | 4830 |
| ظروف التخزين | جو خامل، درجة حرارة الغرفة |
| الذوبانية | قابل للذوبان في DMSO (24 ملغ / مل)، والميثانول والإيثانول. |
| استمارة | صلب |
| معامل الحموضة (pKa) | 6.86±0.40(متوقع) |
| لون | أصفر أو بني |
| استقرار | صالحة للاستخدام لمدة ١٢ شهرًا من تاريخ التصنيع، مع حمايتها من أشعة الشمس والرطوبة. يمكن تخزين محاليل ثنائي ميثيل سلفوكسيد أو الإيثانول لمدة تصل إلى أسبوع واحد عند درجة حرارة -٢٠ درجة مئوية. |
النشاط البيولوجي
7,8-دايهيدروكسي فلافون (7,8-DHF) هو مُنشِّط قوي وانتقائي لمستقبل TrkB (Kd≈320 nM). مستقبل TrkB هو مستقبل الإشارة الرئيسي لعامل التغذية العصبية المشتق من الدماغ.
الدراسات المختبرية
يُنشّط 250 نانومولار من 7,8-DHF جين TrkB تحديدًا، ولكن ليس جين TrkA أو TrkC. بالإضافة إلى حماية خلايا القشرة المخية وعصبونات الحُصين، يحمي 7,8-DHF أيضًا خلايا أخرى، مثل خلايا العقدة الشبكية (RGC) وخلايا PC12، من موت الخلايا المُستَوْتَة (الموت الخلوي) الناتج عن الإجهاد التأكسدي. لذلك، يمتلك 7,8-DHF تأثيرات وقائية عصبية.
الدراسات الحية
7,8-دايهيدروكسي فلافون مركب ذو تأثيرات بيولوجية. بعد الحقن داخل الصفاق أو الإعطاء الفموي للفئران، يستطيع 7,8-دايهيدروكسي فلافون عبور الحاجز الدموي الدماغي وتنشيط TrkB وبروتينات PI3K/Akt وMAPK اللاحقة له. يعزز 7,8-DHF حيوية الخلايا العصبية القشرية ويقلل من موتها المبرمج أثناء إصابات الدماغ الرضحية. أُعطي 7,8-DHF بعد 3 ساعات من الإصابة، وقد استطاع 7,8-DHF تقليل تلف الأنسجة من خلال مسار إشارات PI3K/Akt. لم يُسبب العلاج بـ 7,8-DHF أي آثار سامة ظاهرة لدى الفئران، ولم يكن الإعطاء المزمن سامًا لها. لـ 7,8-DHF تأثير علاجي قوي على مرض الزهايمر، ويمكنه تثبيط السمنة عن طريق تنشيط TrkB العضلي.
الاستخدامات والتطبيقات
♔ له تأثير عصبي فعال
♔ يمكن علاج سرطان الكبد
♔ له وظيفة تليين على الجهاز القلبي الوعائي
♔ البحث العلمي
