2-ميثيل-2-بروبان سلفيناميد
مقدمة موجزة:
2-ميثيل-2-بروبان سلفيناميد، المعروف أيضًا باسم 2-ميثيل بروبان-2-سلفيناميد أو (S)-Tert-بيوتان سلفيناميد، هو مركب له الصيغة الجزيئية C4H11NOS ووزن جزيئي 121.2012.
2-ميثيل-2-بروبان سلفيناميد هو نوع جديد من المواد الوسيطة الصيدلانية، ومصدر رئيسي للكيرال في تخليق الأدوية الأمينية الكيرالية. لا يُستخدم على نطاق واسع في تخليق الأدوية الكيرالية فحسب، بل يُمكن استخدامه أيضًا كربيطة كيرالية لتحفيز تفاعلات التخليق التحفيزي غير المتماثل.
سمات:
باعتباره مساعدًا كيراليًا، يتمتع تيرت-بوتيل سلفيناميد بالمزايا التالية:
(1) من السهل تكوين الإيمينات مع الألدهيدات أو الكيتونات المختلفة؛
(2) بسبب تنشيط مجموعة تيرت-بوتيل سلفينيل، فإن الإيمين الناتج يكون أكثر إلكتروناتًا وأسهل في التفاعل مع الكواشف النووية أو الاختزال بواسطة كواشف البورون المعدنية، مما يؤدي إلى انتقائية فراغية عالية؛
(3) في منتج الإضافة، تعتبر مجموعة تيرت-بوتيل سلفينيل أيضًا مجموعة حماية جيدة يمكنها تحمل القواعد القوية والمعادن الانتقالية وما إلى ذلك في التفاعل؛
(4) في ظل الظروف الحمضية، من السهل إزالة مجموعة تيرت بوتيل سلفينيل، ويمكن تنقية الهيدروكلوريد الناتج باستخدام مذيبات الأثير مع إنتاج كمي تقريبًا.
الطريق الاصطناعي:
يتم استخدام تيرت بوتيل ميركابتان كمواد خام، ويتم أكسدته بواسطة محفز وبيروكسيد الهيدروجين، ثم يتم إجراء أكسدة غير متماثلة بواسطة بيروكسيد الهيدروجين ومحفز الفاناديوم وربيطة كيرالية للحصول على تيرت بوتيل ثيوسلفينات كيرالي، ثم يتم الحصول على تيرت بوتيل سلفيناميد نقي بصريًا في ظل ظروف التبريد العميق باستخدام الأمونيا السائلة والليثيوم المعدني ونترات الحديديك.
مواصفات 2-ميثيل-2-بروبان سلفيناميد (تيرت-بوتيل سلفيناميد) لدينا:
| عناصر الاختبار | تحديد |
| مظهر | أبيض إلى أبيض مائل للصفرة |
| النقاء (LC-220nm) | لا تقل عن 99% |
| إي إي | لا يزيد عن 10% |
| محتوى الماء (KF) | لا يزيد عن 0.5% |
| الرنين المغناطيسي النووي عالي الكثافة | يتوافق |
| الذوبان (ACN) | لا يقل عن 10 ملغ/مل (محلول صافٍ) |
التطبيقات:
1) يستخدم في تصنيع 4-سلفونيل إيمينوبيبيريدين؛
2) يمكن أن يتفاعل تيرت-بوتيل سلفيناميد مع كاشف بنزيل جرينيارد لتكوين 4-بنزيل-4-أمينوبيبيريدين، وهو لبنة بناء دوائية مهمة؛
3) يمكن أيضًا استخدام Tert-Butylsulfinamide لإدخال الميثيلين في إيمينات السلفونيل المشتقة لإعداد N-Tosylaziridine.
التغليف:
1 كجم/كيس رقائق الألومنيوم، 5 كجم/كرتون، 10 كجم/كرتون، 25 كجم/طبل الألياف أو وفقا لمتطلبات محددة من العملاء.
ظروف التخزين:
قم بتخزينه في وعاء مغلق غير مفتوح عند درجة حرارة ≤ 30 درجة مئوية ورطوبة نسبية ≤ 75%؛ احمِه بعيدًا عن الحرارة والضوء والأكسجين.
مدة الصلاحية:
12 شهرًا إذا تم تخزينها في ظل الظروف المذكورة أعلاه.
